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全蝎的研究进展 赖秀平 暨南大学附属清远医院,广东,清远 【摘要】:全蝎为常用的息风止痉中药,通过介绍其化学成分,药理作用及不良反应等研究进展,建立其安全有效的治疗窗口,最终为其安全有效用药提供有意义的参考。 【关键字】:全蝎;化学成分;药理作用;临床应用;不良 反应 全蝎为钳蝎科动物东亚钳蝎Buthus martensi karsch 的干燥全体,又名全虫、虿、茯背虫、主簿虫、杜伯等。如单用尾,名为蝎尾(蝎梢)。产于我国各地,长江以北较多。春、秋均可捕捉。捕得后,投入沸水中烫死,晒干者,称淡全蝎;加盐煮,晒干者,称咸全蝎。由于其功效显著,用量小,使用不当易产生不良反应。近年来,随着国内外科学技术的发展,对全蝎的研究日渐深入。现将其在化学成分、药理、临床应用及不良反应方面的研究概况综述如下。 一 化学成分 全蝎的主要活性成分为蝎毒(Scorpion venom),由蛋白质和非蛋白质两部分组成[1],是一类类似蛇毒神经毒的多肽物质,一般含30~70个氨基酸残基及3~4对二硫键,蛋白质部分按作用不同又分为蝎毒素和酶。酶主要有透明质酸酶、磷脂酶A2、明胶酶和乙酰胆碱脂酶;蝎毒素按作用机理又分为神经毒素和细胞毒素;在非蛋白质部分中各种蝎毒大部分都含有游离氨基酸、脂类、有机酸、组织胺等。蝎子油中含有棕榈酸甲酸(C17H34O2,35.1%) 无论是外周还是中枢给药,全蝎均有显著的镇痛作用。黄民等[8]向大鼠侧脑室注射0.01% 2ul蝎毒可明显升高痛阈,该效应可被侧脑室注射10.02% 2ul纳洛酮完全翻转;向隔核内注射10.01% 0.5ul蝎毒;分别对束旁核中的71%(15/21)痛兴奋单位和83%(5/6)痛抑制单位对痛刺激的反应减弱,而对痛无关单位的电活动无明显影响。提示全蝎的中枢镇痛作用可能是通过吗啡受体实现的,隔核是全蝎产生中枢镇痛作用的重要部位之一。李宁等[9]证明纳洛酮可部分拮抗全蝎的镇痛作用,这种拮抗作用可能通过拮抗B- 内啡肽作用而实现;但纳洛酮对大剂量的全蝎无翻转作用,提示全蝎的镇痛作用不仅是通过激活内源性阿片系统,还存在其它的镇痛途径。 2.3 抗癫痫 已有实验证明,全蝎蝎毒是抗癫痫的主要有效药用成分,从中提纯的抗癫痫肽(AEP)作用更强,且AEP不易使人产生依赖性,是一种理想的抗癫痫药物。杜新鲁[10]采用颞叶癫痫红藻氨酸(KA)模型制备了癫痫发作敏感大鼠,发现其前深裂梨状皮层T区锥体细胞数目明显减少,酸性蛋白(GFAP)免疫反应阳性星形胶质细胞明显增加, 但以剂量100mg/kg·d)的蝎毒给予大鼠连续灌胃3w后,发现可明显降低大鼠癫痫发作的敏感性,使脑内梨状皮层T 区锥体细胞缺失减轻,GFAP 免疫反应活性未见明显增强。周华等[11]在马桑内酯致痫的大鼠模型上,通过侧脑室注射蝎毒素,发现癫痫发生率大大降低,且发作程度也有所减轻,其表现是给予蝎毒素的大鼠无任何大发作的行为,并且小发作的平均持续时间也显著短于对照组,脑电图多呈散在单个痫样波,提示蝎毒素对癫痫发作时的神经细胞同步放电,放电的传播有较强的抑制作用。 2.4 抗肿瘤 全蝎的抗肿瘤作用主要使通过增强免疫功能和抑制DNA合成及肿瘤生生长来实现的[12]。将蝎毒抗癌多肽(APB-MV)分离纯化得到单组分的蝎毒抗癌多肽纯化组分III(AP-III),研究它对小鼠肝癌的作用,结果显示它在高浓度时抑制率达46.69%,接近5-氟脲嘧啶(49.69%),而且对机体免疫器官胸腺具有保护作用[13]。 2.5 对心血管系统的作用 静脉注射蝎毒60 mg/Kg,能使大鼠血压升高,心肌收缩力增强,显著改善左心室收缩功能,其升压作用与肾上腺素a受体有关,正性肌力作用与肾上腺素b受体关系不大。蝎毒和全蝎提取液对离体蛙心收缩和心率具有较强的抑制作用;蝎头部和四肢的提取液对心脏收缩也具有抑制作用;尾部对离体心脏收缩则有兴奋作用[14]。另外蝎毒对血小板聚集功能的影响有助于减少斑块形成%延缓动脉粥样硬化进程[15]。 3 临床应用 3.1 用于痉挛抽搐 本品主人肝经,既平肝息风,又搜风通络,兼具息风止痉及搜风止痉之效,有良好的止痉抽作用。固可用治各种原因之痉挛抽搐,常与蜈蚣同用,研细末服。如用治小儿急惊风高热、神昏、抽搐,常用羚羊角、钩藤、天麻等清热、息风药物配伍;用治小儿慢,惊风抽搐,常与党参、白术、天麻等益气健脾、息风止痉药物配伍,用治痰迷癫痫抽搐,可与郁金、白矾等份,研细末服;用治破伤风痉挛抽搐、角弓反张,又与蜈蚣、天南星、蝉蜕等配伍,如五虎追风散,或用蜈蚣、钩藤、朱砂等配伍亦效,如摄风散;用治风中经络,口眼 歪斜,可与白僵蚕、白附子同用,如牵正散。 3.2 用于疮疡肿毒,瘰疬结核 本品味辛、有毒,故有散结、攻毒之效。用全蝎、栀子各7个,麻油煎黑去渣,入黄蜡为膏外敷

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