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天然活性成分及新药研究 屠鹏飞 （北京大学药学院，北京100083） 一、天然活性成分研究与新药的发现 2、天然药物活性成分研究新技术 基于高通量活性筛选跟踪的活性成分研究 3、寻找中药、天然药物活性成分的新领域 高大乔木 海洋生物 低等生物 鲜活动物的内源性物质 中药复方 4、天然产物结构优化新技术 化学优化 土壤微生物转化 肠内菌转化 动植物反应器转化 化学方法结合生物方法联合转化 二、中药、天然药物创新药物研发的思路 1、新药研发的战略 以疗效为目标，重点开发有效部位新药，兼顾疗效独特的中药复方制剂和名优中成药的二次开发。 2、新药研发的策略 有效成分新药：文献线索，重点选择 有效部位新药：单味药有效部位为基础，有效部位复方为目标 中药复方制剂：疑难杂症 名优中成药二次开发：大、精、新、优 改变剂型：剂型新、生物利用度高 中药注射剂：冻干粉 3、新药研发的可行性原则 (1) 生产工艺可行性： 有效成分的新药：选择有效成分含量高、主成分明显、易于分离的植物 有效部位的新药：选择有效部位集中，化学成分类别较少的植物 复方有效部位的新药：选择药味较少，方中各味药的有效部位较明确的中药复方 注射用药：选择急、重症用药，如冠心病、脑中风、肿瘤等，或注射途径明显优于其它途径的品种，如蛋白、多肽、多糖类制剂等 控制、缓释、靶向等新制剂：选择有效成分明确的有效成分或有效部位投料的新药，如采用有效部位投料，可采用指纹图谱考察药物的释放 (2)质量控制的可行性： 有效部位新药总成分的测定 有效部位新药单体化合物的测定 注射剂指纹图谱检测标准的制定 4、新药研发的关键技术 1、有效成分或有效部位纯化技术 色谱技术：大孔吸附树脂、离子交换、聚酰胺、反相硅胶、葡聚糖凝胶、液滴逆流、高速逆流 超临界流体萃取 分子蒸馏 膜分离 结晶 2、有效部位定量分析 总成分的定量分析 有效成分或指标性成分的定量分析 3、有效部位复方的处方比例的筛选 4、作用机理研究 5、药代动力学研究 * * 本资料由药智论坛收集整理 标准查询： 欲下载更多权威免费资料请访问药智论坛 本资料由药智论坛收集整理 文 献 古 籍、民 族 、 民 间、临 床 名 方、天 然 产 物、国外天然药物、老药 活性筛选 收集样品 提取 粗提物 体外方法 体内方法 有活性 无活性 分离 结构鉴定 活性跟踪 有效部位 有效成分 活性先导化合物 结构优化 构效关系研究 活性化合物 新药研发 新药研发 有效部位新药 有效成分新药 新药研发 新化学药 1、天然活性成分研究与新药的发现过程 代谢产物 体内代谢研究 活性筛选 活性化合物 本资料由药智论坛收集整理 细胞、靶酶水平的高通量筛选 亲和色谱技术 生物芯片技术 中药样品 粗提物 分离部位 单体化合物 分子烙印技术 本资料由药智论坛收集整理 一级色谱 二级色谱 三级色谱 高通量筛选 LC-MS、LC-NMR 色谱－高通量筛选－快速结构鉴定(LC-MS、LC-NMR)联用技术 流份 本资料由药智论坛收集整理 LC-MS-DS/HPLC/HTS快速分离、结构鉴定、筛选技术体系 Rhein-8-O-β-D-glucopyranoside 血清药物化学与血清药理学在中药特别是中药复方活性成分研究中的应用 本资料由药智论坛收集整理 本资料由药智论坛收集整理 本资料由药智论坛收集整理 本资料由药智论坛收集整理 本资料由药智论坛收集整理 本资料由药智论坛收集整理 本资料由药智论坛收集整理 本资料由药智论坛收集整理