精品范文微波促进下1-芳甲酰基-4-（2’-苯并呋喃甲酰基）氨基硫脲及其衍生物的合成.pdfVIP

维普资讯 2OO3年第23卷 有 机 化 学 Vo1．23。2003 第 8期，822—826 ChineseJoumslofO曙mic Iy No．8．822—826 · 研究论文 · 微波促进下 1．芳 甲酰基 ．4．【2．苯并呋喃甲酰基 )氨基硫脲 及 其衍生物 的合成 李 政 权正军 王喜存 (西北师范大学化学化工学院 兰州 730070) 摘要 微波辐射条件下，首先 由2_苯并呋喃甲酰氯在相转移条件下依次与硫氰酸铵和芳 甲酰肼反应合成了一系列 1．芳 甲 酰基4 (2．苯并呋喃甲酰基)氨基硫脲 ．进一步在微波辐射的条件下由这些氨基硫脲分别与碘酸钾、醋酸或醋酸汞等试剂 作用高产率地制得了 1．芳甲酰基4 (2．苯并呋喃甲酰基)氨基脲 、2_芳基．5．(2．苯并呋喃甲酰胺基)．1，3，4-噻二唑和 2-芳 基．5．(2．苯并呋喃甲酰胺基)．1，3，4-嚆二唑． 关键词 苯并呋喃，氨基硫脲 ，氨基脲 ，1，3，4．噻二唑，1，3，4-曙二唑 Microwave—PromotedSynthesisof1-Aroyl-4-(2-benzofurancarbony1)- LI，Zheng ，Zheng-Jun WANG，Xi—Curt。 ( ofChemistryandc^日， Engiaeer~ 。Nonta~tNormal ， r Dl‘730070) Abstract 1-moyl4 (2-benzo6n~ncarbony1)-thiosemicarbazideswere synthesized by the reactionsof2． benzofumnearbonylchloridewith ammonium thiocyanate and arylcad~xylic acid hydrazidesunderphase timid er catalysisandmicrowaveirradiation．Trealmentoftheresultingthiosemicarbazideswithpotasaium iodate，aceticacidor mercuricacetateundermicrowaveirradiationgavel-amyl-4一(2一benzofumnea~ ny1)-semie_z．dxmdes，2-aryl-5一(2． )．1，3，4-thiadiazolesand2-aryl一5一(2-bemofuran~ do)-1，3，4-oxadiazolesinh妯 yields，respectively． Keywords benzofuran，thiosemicarbazide，semicarbazide，1，3，4-thiadiazole，I，3，4-oxadiszole 氨基硫脲类化合物及由其衍生得到的氨基脲、1，3，4．噻 波辐射技术快速高产率地合成含有苯并呋喃甲酰基的氨基 二唑、1，3， 口恶二唑等物质具有广泛 的生物活性 ：如抗 硫脲及由其衍生的氨基脲、1，3，4-噻二唑、1，3，4-口恶二唑等新 菌[1,2]、杀虫 3、局部麻醉 引【、抗高血压 5【J、抗惊厥 6、调节植 型化合物的方法 (Scheme1)． 物生长 7【J等活性 ．另外，苯并呋喃衍生物 由于呋喃环中的氧 原子可以参与生物体中氢键的形成 ，增加授受间的亲和性 ， 1 结果和讨论 因而该类化合物也具有很多生物活性 ：如局部麻