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氨基糖苷类抗生素（Aminoglycoside antibiotics） 药理教研室　李春艳 概论 氨基糖苷类 氨基糖苷类 氨基糖苷类 （二）体内过程相似 1、吸收：为有机强碱，口服难吸收，用于肠道感染和肠道消毒；一般肌肉注射 2、分布：血浆蛋白结合率低；主要分布于细胞外液；内耳淋巴液和肾皮质中浓度高；可透过胎盘屏障，不易透过血脑屏障 3、消除：不被代谢，原形肾小球滤过排泄 氨基糖苷类 氨基糖苷类 氨基糖苷类 1.起始阶段 药物阻断起始复合物形成 2.延伸阶段 药物与30s靶位蛋白(P10)结合导致错误编码 3.终止阶段 药物阻断核糖体70S解离及肽链释 氨基糖苷类 （五）细菌的耐药机制相似 1.产生钝化酶 磷酸转移酶、核苷转移酶、乙酰转移酶 氨基糖苷类 氨基糖苷类 （六）主要不良反应相似 氨基糖苷类 氨基糖苷类 4.变态反应（以链霉素多见） 表现：皮疹、药热、过敏 性休克等 特点：过敏性休克发生率低，但死亡率高 防治 ：（1）皮试,现在少用； （2）葡萄糖酸钙 + 肾上腺素 氨基糖苷类 三、主要氨基糖苷类抗生素的特点及应用 氨基糖苷类 庆大霉素（Gentamycin）[最常用] 1.对G-杆菌包括绿脓杆菌作用强，金葡菌有效，结核杆菌疗效差或无效； 氨基糖苷类 氨基糖苷类 卡那霉素（Kanamycin） 1.抗菌谱与链霉素相似，对结核杆菌有效，绿脓杆菌无效 氨基糖苷类 阿米卡星（Amikacin，丁胺卡那霉素） 氨基糖苷类 新霉素 耳毒性、肾毒性最大，禁止全身使用，仅口服用于肠道感染、肠道手术前消毒及肝昏迷患者 总结 总结 Dept Phamacol, Fudan Dept Pharmacol 大纲要求： 1、掌握氨基糖苷类抗生素的抗菌作用机制，抗菌谱，体内过程特点，用途及不良反应。 2、掌握链霉素、庆大霉素、丁胺卡那霉素（阿米卡星）的抗菌作用特点和临床应用 3、熟悉氨基糖苷类抗生素的耐药性及合理用药。 专业词汇： aminoglycosides; streptomycin; gentamicin; amikacin; tobramycin 本章学习内容： 一、分类 二、氨基糖苷类抗生素的共性 三、主要氨基糖苷类抗生素的特点及应用 一、分类（根据来源） 天然氨基糖苷类 阿米卡星、奈替米星 异帕卡星、阿贝卡星 来自链霉菌属 来自小单胞菌属 链霉素、卡那霉素 新霉素、妥布霉素 大观霉素 庆大霉素、西索米星 半合成氨基糖苷类 小诺米星、福提米星 二、氨基糖苷类抗生素的共性 （一）化学结构相似： 氨基糖苷类抗生素的基本结构是由苷元和氨基糖分子通过氧桥连接而成。 氨基糖 + 氨基环醇（苷元） （三）抗菌谱相似 1、G-菌:对 G-杆菌(绿脓、肠杆菌)有强大的杀灭作用；对G-球菌效差 2、G+球菌:耐药金葡菌，MRSA、MRSE有效 链球菌，无效 3、结核杆菌：链霉素、卡那霉素、阿米卡星 4、肠球菌、厌氧菌：无效 氨基糖苷类 （四）抗菌机理相似 抑制蛋白质合成的全过程（起始、延伸、终止）——静止期杀菌药 氨基苷类 氨基苷类 氨基苷类 四环素类 大环内酯类 氯霉素类 林可霉素类 2.细胞膜通透性下降 3.修饰靶蛋白（P10蛋白） 杀菌特点： 1.静止期杀菌 2.对厌氧菌无效；仅对需氧菌有效 3.明显的PAE 4.具有FEE 5.碱性中疗效加强 1.耳毒性： （损害第8对脑神经） 前庭神经损害：新霉素（大），奈替米星（小） 耳蜗神经损害： 新霉素（大），链霉素（小） 防治措施： ?询问早期症状，检查听力 ?避免与有耳毒性的药物合用 ?H1-R阻断剂可掩盖其耳毒性，避免合用 2.肾毒性 新霉素（大），链霉素（小） 预防：避免与肾毒性的药物合用。 3.肌毒性： (可阻滞运动神经-肌肉接头) 新霉素（大），妥布霉素（小） 原因：与Ca2+结合，或在突触前膜与Ca2+竞争钙结合部位。 防治：避免与肌松药合用；一旦发生可采用新斯的明和钙剂抢救。 链霉素（Stre