不含聚氧乙烯蓖麻油的紫杉醇静脉注射剂研究进展.pdfVIP

·188 · 中国医药工业杂志　Ch in e se Jou rna l o f Ph arm aceu t ica ls 200 1, 32 (4) 综述与专论 ( ) 　　文章编号: 100 18255 200 1 040 18805 不含聚氧乙烯蓖麻油的紫杉醇静脉注射剂研究进展 1 2 1 魏晓慧 , 　王　伟 , 　张钧寿 ( 1. 中国药科大学药剂教研室, 江苏 南京 2 10009; 2. 中国大冢制药有限公司新药开发部, 天津 300040) 摘要: 综述了近年来不含聚氧乙烯蓖麻油的紫杉醇静脉注射剂的研究进展, 包括 2羟丙基倍他环糊精包合物、静脉 注射用普通乳、亚微乳、微乳、毫微晶混悬液以及毫微粒等。 关键词: 紫杉醇; 聚氧乙烯蓖麻油; 静脉注射剂 + 中图分类号: R 979. 1; R 944. 1 1　　　文献标识码: A 　　 紫杉醇 (p aclitax el, 1) 是从红豆杉科红豆属 就近年来的一些进展加以介绍及简要评述。 (T ax us) 植物中提取、分离得到的一种抗肿瘤药物。 1　2羟丙基倍他环糊精包合物 ( ) 1 具有独特的作用机制, 通过诱导和促进微管蛋白 2羟丙基倍他环糊精 2 是 的 H P CD CD 聚合、装配及稳定微管作用, 阻止肿瘤细胞生长, 对 羟丙基衍生物, 较 的水溶性增大, 热稳定性增 CD 卵巢癌、乳腺癌、头颈部癌、非小细胞性肺癌及前列 强, 肌注刺激性和溶血作用均显著降低, 且无肾毒 [ 1 ] [4 ] 腺癌疗效显著 。 自1993 年在美国上市以来, 迅速 性, 是一种极具潜力的注射用辅料 ; 已用作包合材 为临床接受, 成为 目前, 也是历史上全世界范围内最 料, 将毛果芸香碱、三肽 H IV 酶抑制剂等难溶性药 [2 ] 物制成注射剂。 为畅销的抗肿瘤药物 。 ( [ 5 ] 等 用 2 制备 1 环糊精包合 1 本身几乎不溶于水 溶解度仅为 0. 006 m g Sh arm a H P CD )