多西紫杉醇PLGA_nHA复合微球的制备及体外释放研究.pdfVIP

第19 卷第19 期 中国现代医学杂志 Vol. 19 No. 19 2009 年10 月 China Journal of Modern Medicine Oct. 2009 文章编号： 1005- 8982（2009）19- 2946- 05 ·论著· 多西紫杉醇PLGA/nHA 复合微球 的制备及体外释放研究* 1 1 2 2 1 1 李 像 ，魏 坤 ，罗 云 ，高 新 ，赵 娜 ，郭武生 （1 .华南理工大学材料科学与工程学院，广东广州 51 0641 ； 2. 中山大学附属第三医院 泌尿外科，广东广州 51 0630） 摘要：目的 制备多西紫杉醇（DTX）聚乳酸羟基乙酸（PLGA）/ 纳米羟基磷灰石（nHA）复合微球，研究纳米 羟基磷灰石对复合微球的载药量，包封率和体外释放等性质的影响，以及抑制前列腺癌细胞的增长效应。 方 法 以疏水性抗癌药物多西紫杉醇作为模型药物，采用单乳化溶剂挥发法（S/ O/ W）制备PLGA/ nHA- DTX 复 合微球，对载药前后的纳米羟基磷灰石进行透射电子显微镜观察和FTIR 分析，并采用扫描电镜、激光粒度仪 和高效液相色谱对微球的载药量、包封率、粒径及体外释药性质进行研究。结果 FTIR 结果表明纳米羟基磷灰 石对多西紫杉醇有较强的吸附作用。PLGA/ nHA- DTX 复合微球的载药量和包封率分别为3.92%和88.7%，较 之单纯的PLGA- DTX 微球均有很大的提高。经过体外释放药物突释后，复合微球比单纯PLGA 微球的药物释 放慢。在第30 d 时，复合微球和单纯的PLGA 微球累积药物释率放分别为62.40%和72.70%。MTT 实验结果显 示PLGA/ nHA 复合微球对癌细胞增长的抑制效果优于单纯PLGA 微球和药物。 结论 与单纯的PLGA- DTX 微球相比，由于纳米羟基磷灰石对多西紫杉醇存在较强的吸附作用，使PLGA/ nHA- DTX 复合微球的载药量 和包封率得到了较大的提高，具有更好的药物缓释效果，抑制癌细胞增长的作用更有效。 关键词：多西紫杉醇;乳酸- 羟基乙酸共聚物;羟基磷灰石;复合微球;药物释放 中图分类号：R 943 文献标识码：A Preparation and in vitro release of Docetaxel loaded PLGA/ nHA microspheres * 1 1 2 2 1 1 LI Xiang , WEI Kun , LUO Yun , GAO Xin , ZHAO Na , GUO Wusheng (1.College of Materials Science and Engineering, Materials, Ministry of Education, South China University of Technology, Guangzhou 510640; 2. Departm