抗癌药物和表面活性剂微胶团作用的热力学研究.pdfVIP

抗癌药物与表面活性剂微胶团作用的热力学研究① 曲晓刚任劲松倪嘉缵@ (中国科学院长春应用化学研究所稀土化学与物理开放实验室 长春130022) 1癌药物对微胶团形成的影响 nm nm的吸收及在590 图1a和b给出了在有无SDS表面活性剂存在下药物在480 的荧光强度变化曲线。可以看出SDS对药物的光学特性有很大影响。首先，随SDS加 入，造成吸收和荧光都是降低的，猝灭常数为3．18L／tool。 但当SDS浓度大于0．2mmol／L，吸收及荧光均逐渐增强。图1c给出药物激发各向 异性和发射各向异性随SDS的加入逐渐增大的趋势，其拐点位于0．2mmol／LSDS处。 我们还检测了药物荧光寿命变化，实验结果如图1d所示，在无SDS表面活性剂存在下药 物的荧光寿命为1．02ns，与文献报道相符。随着SDS浓度增加，药物的荧光寿命缩短． 在0．2retool／L左右达到最低点。当SDS浓度高于0．2mmoI／L后，其荧光寿命逐渐增 2 12250 趟 嚼 掣 缺 厦 抽 l 电 搬 [sos]／(mmol／L) 图1 药物光谱学性质随SDS加入的变化趋势 ①本课题是由中国科学院引进海外杰出人材“百人计划”及国家杰出青年基金资助。 o联系入。 182· 大。上述四种实验结果均表明该抗癌药物对阴离子型表面活性剂SDS微胶团形成有很大 X一100实验结果 影响，明显降低了SDS形成微胶团所需的临界浓度(CMC)。但TRITON X-100的CIVIC。 表明药物并没有明显改变TRITON 2荧光猝灭推测药物在阴离子型及非离子型微胶中的暴露程度 表1总结了药物在阴离子型及非离子型微胶中的荧光猝灭结果。 衰1药物在阴离子型及非离子型微胶中的荧光猝灭结果 由表1可以看出，碘阴离子对药物在SDS微胶团中的动态猝灭常数远小于对药物本 身的，这表明碘阴离子很难与药物分子接触；另外，碘阴离子对药物本身存在静态猝灭，但 在SDS微胶团中没有观察到静态猝灭。进一步说明碘阴离子无法与药物氨基相作用而 形成加合物。所以，该药物是位于SDS所形成微胶团的内部即疏水环境。对于TRITON X一100微胶团。碘阴离子仍可以与药物发生相互作用并伴有静态猝灭。这与我们所发现 X一10(3微胶团形成影响很小相一致。 的药物对非离子型表面活性剂TRITON 3药物与微胶团及DNA作用的热力学研究 热力学参数。药物对SDS和TRITONX-100微胶团具有强结合能力，其与微胶团结合 反应的自由能变化与嵌入到DNA碱基之间的自由能改变相近。这表明它们之间结合的 生物热力学性质至关重要的因素是药物与DNA或与微胶团之间的疏水作用。为此，我 们得出该药物与SDS微胶团之间的结合可以作为研究嵌入型药物由水溶液转移到DNA 结合位点的模型。 表2药物与微胶团及DNA在25℃相互结合热力学参数比较 参考文献 PTBi∞hem RoweE TW，ParrJ 1998，1008(37)：2430～2440 F．Leung S，Guy