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药物合成实验讲义 湛江师范学院化学科学与技术学院 2011年2月20 目 录 实验一 阿司匹林的合成………………………………………………………………2 实验二 扑炎痛的合成…………………………………………………………………3 实验三 水杨酰苯胺的合成……………………………………………………………5 实验四 苯佐卡因的合成………………………………………………………………7 实验五 利尿药氯噻酮中间体的合成………………………………………………9 实验六 维生素K3的合成……………………………………………………………10 实验一 阿司匹林（Aspirin）的合成 一、目的要求 1. 掌握酯化反应和重结晶的原理及基本操作。 2. 熟悉搅拌机的安装及使用方法。 二、实验原理 阿司匹林为解镇痛药，用于治疗伤风、感冒、头痛、发烧、神经痛、关节痛及风湿病等。近年来，又证明它具有抑制血小板凝聚的作用，其治疗范围又进一步扩大到预防血栓形成，治疗心血管疾患。阿司匹林化学名为2-乙酰氧基苯甲酸，化学结构式为： 阿司匹林为白色针状或板状结晶，mp.135~140℃，易溶乙醇，可溶于氯仿、乙醚，微溶于水。 合成路线如下： 三、实验方法 （一）酯化 在装有搅拌棒及球形冷凝器的100 mL三颈瓶中，依次加入水杨酸10 g，醋