生物分子化学修饰用聚乙二醇衍生物的合成及应用.pdfVIP

高 分 子 通 报 年 月 · · 2002 2 34 生物分子化学修饰用聚乙二醇衍生物的合成及应用 ! 姜忠义 ，许松伟，高 蓉 （天津大学化工学院，天津 300072 ） 摘要：聚乙二醇衍生物由于具有良好的生物相容性和免疫原性而被广泛应用于生物分子的化 学修饰。本文就聚乙二醇衍生物的合成以及在生物医学和生物技术领域中的应用进行综述，主要 包括聚乙二醇衍生物的分类，常用的聚乙二醇衍生物的合成方法及其性能，以及聚乙二醇衍生物的 应用等。 关键词：聚乙二醇（ ）衍生物；生物大分子；化学修饰；合成；应用 PEG 引言 化学修饰作为提高多肽（包括蛋白质）、核酸和多糖等生物分子的临床和生物学性能的重要手 ［，］ 1 2 段得到了日益广泛的研究和应用 。化学修饰的效果好坏很大程度上取决于化学修饰剂的性能 优劣。为此，化学修饰剂的合成近年来一直吸引着世界范围内生物、医学和化学工作者的研究兴 ［］ 趣3 。 ［］ 4 迄今，已经有许多种类的修饰剂被相继合成出来。代表性的修饰剂 有乙酰咪唑、卤代乙酸、 乙基马来酰亚胺、碳化二亚胺、焦碳酸二乙酯、四硝基甲烷、 卤代琥珀酰胺、乙二酸 丙二酸的 ! - ! - / ［］ 共聚物、羧甲基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、乙烯 5 /顺丁烯二酰肼共聚物、多聚唾液酸 、聚氨基酸、葡 ［］ 聚糖、环糊精6 及其衍生物、聚乙二醇（ ， ）及其衍生物等。其中聚乙二醇及其 Polyethylene glycol PEG ［］ 7 衍生物由于具有下述的优良性能而在化学修饰中应用最多 。 （） 具有两亲性，既可以溶解于水，又可以溶解于绝大多数的有机溶剂。 1 PEG （） 无毒，免疫原性低，其生物相容性也已经通过美国 认证。 2 PEG FDA （） 的分子量范围很宽，从几百到数十万，选择余地大。 3 PEG （） 可以将它的许多优良性质赋予修饰后的生物分子。 4 PEG 本文综述了生物分子化学修饰用聚乙二醇衍生物，主要包括聚乙二醇衍生物的分类，常用聚乙 二醇衍生物的合成方法及其性能比较，以及聚乙二醇衍生物在生物医学和生物技术领域中的应用等。 1 聚乙二醇衍生物的分类 根据活化方式、电性、结构和端基等的不同，聚乙二醇衍生物可有不同的分类方法。 ! ! 按活化方式的分类 ［］