新型5-芳基-2-氯-3-取代吡啶衍生物的合成.pdfVIP

2014年第22卷 合成化学 V01．22，2014 第2期，188—191 ChineseJournalofSyntheticChemistry No．2，188～191 ·快递论文· 新型5一芳基-2．氯．3．取代吡啶衍生物的合成。 陈琴春，翁意意，李坚军 (浙江工业大学药学院绿色制药技术与装备教育部重点实验室，浙江杭州310014) 或3在盐酸存在下经环合反应合成了10个新型的5．芳基-2．氯-3．取代吡啶衍生物，收率44％一88％，其结构 经1HNMR，”CNMR和Ms表征。 关键词：Vinamidinium盐；吡啶衍生物；合成 中图分类号：0626．26 文献标识码：A ofNovel Derivatives Synthesis CHEN Yi—yi，LI Qin—ehun，WENGJian-jun forGreenPharmaceuticalandRelated of of (KeyLaboratory Technologies EqIlipmentMinistryEducation， of of PharmaceuficM Colege Science，ZhejiangUniversityTechnology，Hangzhou310014，China) 4-aryl-2-cyano-5·ethy- obtainedsubstitutionreactionofVinamidinium loxylcarbonyl-2，4-pentadienenitrile(3a一3e)wereby malononitrile sodium asthe or methoxide salts(1a—le)withethylcyanacetateusing catalyst．Ten new in of44％—·88％were compoundsyield synthesizedby 5-aryl-2-chloro-3··substitutedpyridine cy·· clizationreactionof2a一2eor3a一3ein acid．Thestructureswerecharacterized hydrochloric by 1H NMRandMS． NMR，”C Keywords：Vinamidiniumsalt；pyridinederivative；synthesis 近年来，化学工作者们合成了一些新的具有 生物活性的吡啶类衍生物，如法尼酰基转移酶抑 氧化吡啶衍生物。 制剂…、缩胆囊素受体兴奋剂[2】、酪氨酸激酶抑 制剂p’等o 甲醇钠催化下分别与丙二腈和氰基乙酸乙酯经取 Vinamidinium盐(1，5．二氮杂戊二烯盐)作为代反应合成了4-芳基-2-氰基_5-二甲基氨基．2，4- 重要的三碳骨架构建体