新型异噁唑衍生物的合成及其抗菌活性.pdfVIP

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2017-08-17 发布于江西
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新型异噁唑衍生物的合成及其抗菌活性.pdf

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新型异噁唑衍生物的合成及其抗菌活性.pdf

2012年第20卷舍成化学 V01．20，2012 Chinese of 第4期，425—429 Journal No．4．425—429 SyntheticChemistry ·研究论文· 新型异噫唑衍生物的合成及其抗菌活性张存彦1，刘登科2，孙长海1，刘默2，刘巍2 (1．天津红日药业股份有限公司，天津301700；2．天津药物研究院，天津300193) 摘要：5-乙酰胺甲基．3-[3．氟．4-(1-哌嗪基苯基)]异唔唑啉与氯乙酰氯反应制得中间体5。乙酰胺甲基-3．【3．氟． 4一(4一氯乙酰基·1．哌嗪基苯基)】异嚼瞳啉(2)；2与取代哌嗪或取代六氢毗啶反应合成了15个新型的异嚼瞳球菌、藤黄八叠球菌、绿脓假单胞菌和肺炎克雷伯杆菌均有一定的抗菌活性。关键词：异嗯唑；衍生物；合成；抗菌活性中图分类号：0626．23；R914．5 文献标识码：A andAntibacterialActivities Synthesis ofNewIsoxazolineDerivatives ZHANG Wei2 M02，LIU Cun．yahl，LIUDeng—ke2，SUNChang-hail，LIU Chas∞unPharmaceutical (1．Tianjin Co．LTD，Timljin301700，China； InsdlalteofPharmaceuticAl 2．Tianjin Rc础，Ti叫h,300193，China) obtainedthereaction by isoxaline(2)，WaS line with chloride．Fifteennewisoxazoline the chloroaeetyl derivatives(4a-40)weresynthesized by of2with Or reaction antibacteri— subsftuted—piperazlaesubstituted—hexhydropyridine．Thepreciminary al testsshowedthat exhibitedantibacterial 4a一40 activities 26003． activity good against＆altrel．1．8 SarcinaIutea 10211 46117． 28001。P aerug／n脚a and咒pneumon／ae Keywords：isoxazoline；derivative；synthesis；antibacte