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环（L-色-L-脯）衍生物的合成及其抑菌活性研究.pdf
第26卷第1期 化 学 研 究 与 应 用 Vol.26,No.1
第1期 张 伟,:微等波: 促进水溶液中羰基化合物α位C-H键的碘代反应
2014年1月 ChemicalResearchandApplication Jan. ,2014
文章编号:1004-1656(2014)01-0117-04
环(L-色-L-脯)衍生物的合成及其抑菌活性研究
1,2 1* 3
吴 昊 ,马养民 ,冯婷婷
(1． 陕西科技大学化学与化工学院,教育部轻化工助剂化学与技术重点实验室,陕西 西安 710021;
2． 天津药明康德新药开发有限公司,天津 300347;
3． 康龙化成(西安)新药技术有限公司,陕西 西安 710018)
摘要:以L-色氨酸甲酯盐酸盐、芳香醛和N-Fmoc-L-脯氨酸为原料,经过Pictet-Spengler反应、Schotten-Baumann
反应、NBS开环反应、碱催化增环反应,得到4个环(L-色-L-脯)的衍生物,其结构均经过熔点测定、NMR、元素
分析表征。 在抑菌活性测试中发现,该类化合物对细菌有较好的抑制活性。
关键词:环二肽;环(L-色-L-脯)衍生物;吲哚生物碱;抑菌活性
中图分类号:O626 文献标志码:A
Synthesis and antibacterial activity of cyclo(L-Trp-L-Pro)derivatives
1,2 1* 3
WU Hao ,MA Yang-min ,FENGTing-ting
(1．Key Laboratory of Auxiliary ChemistryTechnology for Chemical Industry,Ministry of Education,
Shaanxi University of ScienceTechnology,Xi′an710021,China;
2．WuXi AppTec(Tianjin)Co．Ltd． ,Tianjin300457,China;3．Pharmaron Xi’an,Co．Ltd． ,Xi′an710018,China)
Abstract:Four cyclo(L-Trp-L-Pro)derivatives were synthesized starting with methyl L-tryptophanate hydrochloride,aromatic alde-
hydes andN-Fmoc-L-prolinethroughPictet-Spenglerreaction,Schotten-Baumannreaction,NBSring-openingandbasecatalyzedan-
nelation．The structureswere characterized by m.p. tests,NMR spectrum and elemental analysis．All compounds were shown good
activity against bacteria according to the antimicrobial activities test．
Keywords:cyclic dipeptide;cyclo(L-Trp-L-Pro)derivative;indolyl alkaloid;antibacterial activity
环二肽(cyclic dipeptide)又名
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