吡唑酰胺类衍生物的生物活性及研究进展.pdfVIP

精细化工中间体 No．2 第39卷第2期 V01．39 2009年4月 FINECHEMICALINTERMEDlATES 2009 April 吡唑酰胺类衍生物的生物活性及研究进展 孔令华。欧阳贵平+，冯道全 (贵州大学精细化工研究开发中心，贵州贵阳550025) 摘 要：阐述了吡唑酰胺类衍生物在杀茵、杀虫以及除草等方面的应用，并对其结构进行了对比，对不同 的吡唑酰胺类衍生物的合成方法进行了总结．并且比较了不同的基团添加到不同系列的吡唑酰胺上所造成 的生物活性的不同，并且对未来的这类化合物发展趋势进行了分析。 关键词：吡唑酰胺衍生物；合成；生物活性；进展 中图分类号：TQ252．1 文献标识码：A 文章编号：1009—9212(2009)02—0001—06 of LactamsandTheirResearch BiologicalActivityPyrazole Progress KONG Ling-hua，OUYANGCui-ping*，FENGDao-quan for and Fine Research of (Center DevelopmentChemicals，GuizhouUniversity，Guiyang550025，China) and of lactam are usedas Abstract：Synthesis derivatives，whichwidely applicationspyrazole fungicides， insecticidesand reviewed．The relationofdifferentderivativeswerestudied herbicides，were structure-activity andsammarized． amide Keywords：pyrazolederivatives；synthesis；biologicalactivity；progress 1前言 2吡唑酰胺类衍生物的研究进展 近20年来，吡唑类化合物由于其高效的生物 2．1 3一酰胺基吡唑衍生物 活性而引起关注[11。在各种吡唑类化合物中．吡唑 酰胺类化合物具有广泛的生物活性[2，3]。由于吡唑类种Ⅳ_取代芳基吡唑类广谱杀虫剂f4]，能防治水稻、 化合物高效、低毒以及吡唑环上取代基多方位变换 棉花和蔬菜等的鳞翅目和鞘翅目害虫并具杀螨作 而在农药中扮演着十分重要的角色．在农药和医药 用．对菊酯类、氨基甲酸酯类已产生抗性的害虫高 方面都有很广泛的应用。其中吡唑酰胺类衍生物具 效。2007年马海军等㈨以氟虫腈为先导，结合杀螨 有广泛的生物活性，如杀虫、杀螨、杀菌和除草 剂吡螨胺(2)的结构特点，将l的主体结构保留 等，而且吡唑环上取代基的多方位变化。作用机制 引入了2中的活性基团酰胺基．进行3一吡唑酰胺 新颖，因而具有广阔的发展前景。有关该吡唑酰胺 类杀虫杀螨剂的创制合成和生物活性研究。合成了 类衍生物的设计、合成和生物筛选受到了很多关 10余种通式为7的化合物。合成路线如下。其中 注。按4一酰胺基吡唑和5一酰胺基吡唑以及它们环 化合物7f对朱砂叶螨的杀虫效果在90％以上．化 上所连接特征基团进行分类。笔者综述了此类化合 合物7b、7c、7d、7e杀虫效果在75％以上。化合 物合