[5-（芳氧乙酰氨基）-1,3,4-噻二唑-2-基]硫乙酸乙酯的合成及生物活性研究.pdfVIP

第26卷第12期 化 学 研 究 与 应 用 Vol.26,No.12 　 化 学研 究与应 用 第26卷　 2014年12月 ChemicalResearchandApplication Dec. ,2014 文章编号:1004-1656(2014)12-1948-05 [5-(芳氧乙酰氨基)-1,3,4-噻二唑-2-基]硫乙酸乙酯 的合成及生物活性研究 1,2 * 2 胡　 冰 ,魏太保 (1． 甘肃农业大学理学院,甘肃　 兰州　 730070; 2． 西北师范大学化学化工学院,甘肃　 兰州　 730070) 摘要:以2-氨基-5-巯基-1,3,4-噻二唑和氯乙酸乙酯为原料,水相快速合成中间体(5-氨基-1,3,4-噻二唑-2- 基)硫乙酸乙酯,该中间体再与芳氧乙酰氯反应,高产率得到6种目标化合物[5-(芳氧乙酰氨基)-1,3,4-噻二 唑-2-基]硫乙酸乙酯(5a-5f)。 所有这些化合物都经过了红外、元素分析以及核磁共振氢谱的表征。 采用离 体平皿法对目标化合物进行了除草活性试验,部分化合物显示出良好的除草活性,而小麦对其耐受。 关键词:1,3,4-噻二唑;芳氧乙酸;生物活性 中图分类号:O626．25　 　 文献标志码:A Synthesis,structure and activity of the2-[5-(aryloxyacetyl)-amino-1,3,4 -thiadiazol-2-ylthio]acetate derivatives 1,2* 2 HU Bing ,WEI Tai-bao (1．College of Science,Gansu Agricultural University,Lanzhou730070,China; 2．College of Chemistry and Chemical Engineering,Northwest Normal University,Lanzhou730070,China) Abstract:In aqueousmedia,2-(5-amino-1,3,4-thiadiazol-2-ylthio)acetateweresynthesizedbythereactionof2-amino-5-mercapto- 1,3,4-thiadiazole and ethyl chloroacetate．The laterreactedwith acyl chlorideimmediatelytogivethecoresponding six novel2-[5- (aryloxyacetyl)-amino-1,3,4-thiadiazol-2-ylthio]acetate derivatives(5a-5f)in high yield．All the products were characterized by 1 IR,H NMR and elementary analysis．The herbicidal activities of target compoundswere assessed．The preliminary bioassay results