磺胺类抗菌药物及甲氧苄啶-2013执业药师考试药理学复习精华.docVIP

磺胺类抗菌药物及甲氧苄啶2013执业药师考试药理学复习精华磺胺类抗菌药物及甲氧苄啶 　　 一、磺胺类药　　 【抗菌作用】　　 1.抗菌谱：为广谱抑菌药　　 对革兰阳性菌溶链、肺炎球菌、葡萄球菌，对革兰阴性菌脑膜炎球菌、淋球菌、鼠疫杆菌、流感杆菌、肺炎杆菌、伤寒杆菌等敏感。另外磺胺嘧啶银及磺胺米隆局部应用可抗铜绿假单胞菌感染。　　 2.抗菌机制　　 磺胺药化学结构与对氨苯甲酸（PABA）相似，可与PABA竞争二氢叶酸合酶，妨碍二氢叶酸合成，从而干扰菌体叶酸合成，进而影响核酸合成，产生抗菌作用。　　　 　　 【临床应用】　　 （1）流行性脑脊髓膜炎：磺胺嘧啶。　　 （2）呼吸道感：如咽峡炎、扁桃体炎、支气管及肺炎等，可选用磺胺甲噁唑（SMZ）加甲氧苄啶（TMP）合用，增强疗效。　　 （3）泌尿道感染：磺胺异噁唑，　　 （4）伤寒：磺胺甲噁唑加TMP。　　 （5）鼠疫：磺胺嘧啶加链霉素。　　 （6）肠道感染：一般肠道感染，可口服肠道内难吸收的酞磺胺噻唑或琥珀酰磺胺噻唑，柳氮磺吡啶可用于溃疡性结肠炎。　　 （7）局部软组织或创面感染，选用磺胺嘧啶银。　　 【不良反应】　　 （1）泌尿系统的损害：引起结晶尿、血尿、管型尿、尿痛、尿少甚至尿闭。　　 （2）过敏反应：少数病人可出现皮疹、光敏性皮炎、药热等。　　 （3）造血系统反应：出现白细胞减少症，偶见粒细胞缺乏症、血小板减少症或再生障碍性贫血。　　 （4）其他：　　 ①出现新生儿黄疸，故新生儿、早产儿、孕妇及哺乳期妇女禁用。　　 ②神经系统反应，服药期间应避免高空作业及驾驶。　　 　　 二、代表药物　　 磺胺嘧啶（SD）　　 【抗菌作用及临床应用】　　 属中效磺胺药，抗菌作用强，血浆蛋白结合率低，易透过血脑屏障，脑脊液浓度可达血浆浓度的40%～80%。曾为治疗脑脊髓膜炎的首选药物，由于耐药菌株的出现，现较少使用。其与乙胺嘧啶合用治疗弓形虫病或单用治疗诺卡菌病。也用于治疗尿路感染。　　 磺胺甲噁唑（新诺明、SMZ）　　 【抗菌作用及临床应用】　　 属中效磺胺药，蛋白结合率较高（60%～80%），脑脊液浓度低于SD，但尿中浓度与SD接近。　　 临床应用于中耳炎、呼吸道感染、支原体感染和伤寒等治疗。　　 磺胺嘧啶银（SD-Ag）　　 属外用磺胺药。本品能发挥SD及硝酸银两者的抗菌作用，抗菌谱广，对铜绿假单胞菌有强大抑制作用，并有收敛作用，能促进创面的愈合，可用于二度或三度烧伤，不用于深度感染。　　 磺胺醋酰（SA）　　 用于治疗沙眼、结膜炎和角膜炎。　　 　　 三、甲氧苄啶（甲氧苄胺嘧啶，TMP）　　 【抗菌特点】　　 1.抗菌谱：TMP抗菌谱与磺胺药相似，但其抗菌作用较强，对多种革兰阳性和革兰阴性细菌有效。　　 2.抗菌机制：TMP的抗菌作用机制是抑制二氢叶酸还原酶，使二氢叶酸不能还原成四氢叶酸，从而阻止细菌核酸的合成。　　 　　及时小结： 　　 抗菌机制 氟喹诺酮类 抑制DNA回旋酶，阻断DNA复制，快速杀菌 磺胺类 二氢叶酸合成酶，阻碍细菌体内二氢叶酸的合成 甲氧苄氨嘧啶（TMP） 抑制细菌二氢叶酸还原酶，阻碍细菌体内四氢叶酸的合成 　　 【临床应用】　　 TMP常与SMZ或SD合用，即复方新诺明片（TMP+SMZ）和双嘧啶（SD+TMP）片。用于治疗呼吸道感染、尿路感染、肠道感染和脑膜炎、败血症等。TMP可与长效磺胺药合用于耐药的恶性疟的防治