第 八 章 有机合成中的切断法与反向合成 前言 有机化合物种类繁多,要有效的进行多步的、复杂的有机合成,必须有一个正确的、合理的方法 最有实际应用价值的方法是切断法与反向合成法 该方法是诺贝尔奖获得者E.J.Corey于1967年首次提出的 第一节、切断法与反向合成法 一、基本概念 反向合成法: 从需要合成的目标分子出发,按着有机反应的原理与一定的逻辑推导原则,推导出目标分子的前体,再推导出前体的前体,直至起始原料(又称逆推法)。 目标分子: (Target Molecule,简称 TM) 待合成的分子。 合成子: 在反向合成中,要把目标分子或中间体切断成两个或若干个碎片,这种切断得到的碎片是一种概念性的分子碎片,通常是离子,也可以是自由基,该碎片叫做合成子. 例如: 合成等价物或合成等效试剂: 由合成子找出相对应的实际分子(中间体、试剂或反应物分子)称为合成等价物或合成等效剂。 合成等价物也常叫做合成子。 官能团转换:( FGI ) 逆推过程中,有时需要官能团相互转化,用FGI (function group interconversion )来表示 二、切断应遵循的原则 1. 应有合理的切断依据。即,切断必须有连接成 键的有机化学反应为依据。 2. 遵循最大程度简化原则。如,在分子的中
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