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5-依维菌素B1a酯的合成和生物活性.pdf
2002年第60卷 化学学报 、。,l帅.2002
量!塑:丝:竺 !竺!竺坠型竺 !!!.丝二些
5-依维菌素B1。酯的合成和生物活性
0bA
廖联安。 李正名’,6 方红云。 赵卫光6 范志金6 赳桂龙6
(。厦门大学化学系 福建361005)
(6南开大学元素有机化学研究所元素有机化学重点实验室天津300071)
学结构得到m.。HNⅥR,6CNMR和MS谱的确证它们具有照好的系虫、系螨活性
关键词酯化,5-依维菌素马.酯,生物活性,DMA-P/DCC
and of5-lvermectinEsters
Synthesis
Bioactivity Bla
LIAO,Lian-An4
LI.Zheng—Ming’6FANG.Hong-Yun“
6
FAN.Zhi—Jin
ZHAO,Wei—Guan96 LIU,Gui.Lon96
Unitersn,Xiamen361005)
(。DepartmentofChemistry,Xiamen
(6Institute
ofElem.*nto-Orgw.c^∞i竹,5ard缸Uniters@,m咖300071
Ten
Abstract5-[ve㈣tinderivativesrefromh,ennectin acidsinthe
B】。ester Bl。and
prepared carboxylic
ofDCC/DMAP.TheirchemicalstructuresweredeterminedIR.1HNMR.13CNMRandMS
systems by
that
resultsof showedL-l—L-10have insecticidalactivities
spectra.Theprehminarybioassay good
esterification,5一Ivermectin
Keywords BI。,bioaelivity,DM?J)/DCC
依维菌素是阿维菌素_】oj的二氢化物,属于十 依据生物活性基团拼接原理,在母体分子中引人生
六元环内酯衍生物.依维菌素的上要成分为22,23一物活性片段、杂环和杂原子,设计合成了10个5.依
二氢AV
B…根据测试,B】。杀虫活性最高,其他异构 维菌素Bh酯,并初筛了它们的杀虫、杀螨活性
体杀虫活性较低而且毒性高依维菌素对家畜的肠
内寄生虫具有极其有效的驱虫活性,并具有作用机 l结果与讨论
制独特、有效剂量低、
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