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5-阿维菌素B1a酯的合成及生物活性.pdf
Vol. 23 高等学校化学学报 No. 9
年 月
2 O O 2 9 CHEMICAL JOURNAL OF CHINESE UNIVERSITIES 17O9~ 1714
5-阿维菌素B1a 酯的合成及生物活性
廖联安1 2 1 2 1 2 2
李正名 方红云 赵卫光 陈明德 范志金 刘桂龙
厦门大学化学系 厦门 南开大学元素有机化学研究所 元素有机化学国家重点实验室 天津
(1. 361OO5 ; 2. 3OOO71)
摘要 阿维菌素 与羧酸在 体系中直接酯化 得到 个 酯衍生物 产率
B1a ( 1a ) / 1O 5- 1a
AVB DMAP DCC AVB
5O % ~ 79% ; 其化学结构由 1 13 和 谱确证 生物活性测定结果表明 部分 阿维菌
IR H NMR C NMR MS . 5-
素 酯衍生物具有良好的杀虫 杀螨活性
B1a ~ .
关键词 5-阿维菌素 酯 生物活性 酯化
B1a ; ; ; /
DMAP DCC
中图分类号 O629. 9 S482. 3 文献标识码 A 文章编号 O251-O79O (2OO2) O9-17O9-O6
阿维菌素(Avermectins) [1~ 3] 是一组由链霉菌SIT6PIOT}C6S CU6TTlIlllS 产生的十六元环内酯衍生物
此大环中含一个二糖 齐墩果糖 所生成的苷 还含两个六元环的螺缩酮系和六氢苯并呋喃环系
(1) . ( ) .
根据 和 上取代基的不同及 结构上的差别 阿维菌素有 个异构体 分别为
C5 C25 C22 C23 8 A1a A1b
和 其中以 的杀虫活性最高 其它异构体杀虫活性较低且毒性较高 阿维
A2a A2b B1a B1b B2a B2b . B1a
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