含三唑啉硫酮槟榔碱衍生物的合成和生物活性.pdfVIP

2002年第22卷 有机化学 VId22．2002 (hn臼e of 第9期．667～67 JmInd No．9．㈣一67l 0rgallic0l衄dn珂 ·研究简报· 含三唑啉硫酮槟榔碱衍生物的合成和生物活性 胡国强。 黄文龙+，。 张惠斌。 汪 海6 (4中国药科大学新药研究中心南京210009) (6军事医学科学院毒物药物研究所北京100850) 0组 A 摘要烟酸经酯化、肼解、与取代芳酸异硫氰酸酯缩合成1．(3一吡啶甲酰基)4芳基氧基硫脲(2)，2经环台生成2一 (3-吡啶)4芳基一1．3．4_三唑啉．5．硫酮(3)．接着用碘甲烷对吡啶环季铵化得相应的季铵盐4，4用硼氢化钠还原可 管活性实验． 关量词】．2，4-三唑啉，槟榔碱衍生物，合成，血管舒张活性 Ar∞olim synthesisandⅨo神tivi姆ofDeriV艄V器C伽tainjng 1，2，4·T—a踟Ⅲ地 z}lAN，Hui-Bin。wANG，Hai5 HU，Guo-Qi蚰98删ANG，WemLDng‘，4 (。G日舸矿研增Ⅸ蚰瑚y，ch由mnn丌瑚衄口池f№矗椰毋，№!却92，D∞9) 6^皿池0，P^衄础眇矾d?缸讧如酣，A)Ii!…y0，朋池叫腻目d池f＆拓脚，＆瓣如0跏) Ahn戳t 1．NioDdn订4a哪￡11i珊蒯c越妇des(2)we糟s佃出∞izedby彻1de咖￡ion。fsub8“￡u浏aw】 acid 0f2 intIIe ofsodium i鲥t}Iioc”ates“山nicotiTlichvd捌de．Cydi嘶onpresence hvdroxide(2n10L／L) 髓IIltedin 3werelIeaLed r鹅ulting研azolodliones 2一(3一p州dyl)-4-aryl-1，2，4-岍a∞une．5一tlli删e(3)．711le witll iodide salts4w}lichw鼬tllenreduoed“thsodi啪 meIllyl t0画vec0邛曙pondiI唱metlIylpyridillium tide to幽ld山e ‰hydIide comp011n也0f method}mshlutili日edintIle ofmusca五Iliccandi曲es． l}liones(5)．T址s syn山esis aI目oIlist l，2，4一伍a日oUne，arecolirle Kqmm血 de^vativ器，哪T曲曙is，bi∞ctivity J． 近年来，为改善天然M受体激动剂槟榔碱的药 从而引起内皮依赖性血管舒张反应【4j 效学及药代动力学特性以适应日益迫切可用于早老