药剂学18章.pptVIP

第十八章 透皮给药制剂 第一节 概述 透皮给药系统(transdermal drug delivery systems, TDDS)又称经皮治疗系统(Transdermel therapeatic systems, TTS) 。该制剂经皮肤敷贴方式给药，药物透过皮肤由毛细血管吸收进入全身血液循环达到有效血药浓度，并在各组织或病变部位起治疗或预防疾病的作用。 经皮吸收制剂既可以起局部治疗作用也可以起全身治疗作用。 常用的剂型为贴剂(patch)，还有软膏剂、硬膏剂、涂剂和气雾剂等。 一、TDDS 的发展与特点 优点： ①可避免口服给药可能发生的肝首过效应及胃肠灭活； ②可维持恒定的最佳血药浓度或生理效应，减少胃肠给药的副作用； ③延长有效作用时间，减少用药次数； ④通过改变给药面积调节给药剂量，减少个体差异，且患者可以自主用药，也可以随时停止用药。 TDDS 的局限性： ①由于皮肤对药物的吸收率低，只有作用剧烈的药物，即用药剂量很小就能产生药效的药物才能选用； ②不是所有的药物都适于制备透皮传递系统，特别是对皮肤具有强烈刺激性、致敏性的药物； ③要防止控制释放速度的薄膜破裂或损坏，否则会引起释放速度的剧烈增加，可能导致严重的后果。 二、皮肤的基本生理结构与吸收途径 （一）皮肤的基本生理结构 皮肤的结构主要分为四个层次，即角质层、活性表皮、真皮和皮下脂肪组织。 角质层和活性表