药物化学 抗生素.pptVIP

第八章 抗生素 目 录 简介 第一节 β-内酰胺类抗生素 第二节 四环素类抗生素 第三节 氨基糖甙类抗生素 第四节 大环内酯类抗生素 第五节 氯霉素类抗生素 抗生素 微生物的代谢产物或合成的类似物，在体内能抑制微生物（病原菌）的生长和存活，而对宿主不会产生严重的毒副作用。 作用 抗感染、抗肿瘤、免疫抑制、刺激植物生长。 主要来源 生物合成（发酵）、合成、半合成 作用机制 抑制细菌细胞壁的合成：青霉素、头孢菌素类 与细胞膜相互作用：多粘菌素和短杆菌素 干扰蛋白质的合成：利福霉素类、氨基糖甙类、四环素类、氯霉素类 抑制核酸的转录和复制：萘啶酸和二氯基丫啶 细菌产生耐药性的机制 使抗生素分解或失去活性 如β-内酰胺酶、氨基糖甙钝化酶 使抗菌药物作用靶点改变 如金黄色葡萄球菌（MRSA）通过对青霉素的蛋白结合部位（PBP）进行修饰，使细菌对药物不敏感； 细胞特性的改变 细菌细胞膜渗透性改变或其它特性改变，使药物无法进入细胞内； 细菌产生的药泵将进入细胞的抗生素泵出 细菌产生一种主动转运方式，将进入细胞的药物泵出。 第一节 β-内酰胺类抗生素 指药物分子中含有由四个原子组成的β-内酰胺环（开环后与细菌产生钝化作用）的抗生素。 根据所连接的杂环的化学结构分类： 青霉素类