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3,4,5-三苄氧基苯甲酰腙类化合物的合成及生物活性研究.pdf

第19卷第11期 化学研究与应用 v01.19.No.11 2007年11月 ChemicalResearchand Nov..2(}07 Application 文章编号:1004.1656(2007)11.1246-04 3,4,5一三苄氧基苯甲酰腙类化合物的合成 及生物活性研究 龙德清1,李德江1,蔡卫权2,陈胜胜1 442700 (1.郧阳师范高等专科学校化学系,湖北丹江IZl 2.武汉理工大学化工学院,湖北武汉430070) 摘要:以没食子酸为起始原料。设计合成了10个新的3,4,5·三苄氧基苯甲酰腙类化合物4a~4j,其结构经元 素分析、1HNMR和Ms表征。初步的生物括性测试结果表明,所合成的化台物均表现出不同程度的抑菌活 性,其中,4f的活性最好,在50 nag·L-t浓度下对水稻纹桔病菌和小麦赤霉病菌的抑制率达90%以上。 关键词:没食子酸;3,4,5-三苄氧基苯甲酰肼;3,4,5-三苄氧基苯甲酰腙;台成;生物活性 中围分类号:0623.626文献标识码:^ 没食子酸能够生成众多的衍生物,例如,三苄 核病菌的药理活性”J、良好的除草和杀菌等生物 基没食子酸苄酯…是农药、医药的重要中间体,三 活性【”u。 甲氧啉和三甲氧基苯甲酰茄呢基胺可治疗心脏 为了寻求更具修饰潜力的农药或医药先导化 病、抗肿瘤、抗溃疡等8’。连接有噻二唑环和嗯二 合物,本文以没食子酸为起始原料,设计合成了lO 唑环的没食子酸衍生物具有良好的抗癌活性和抑 个新的3,4,5-三苄氧基苯甲酰腙类化合物4a一 1. 菌活性”’’。酰腙类化合物,因而具有独特的抗结 4j,合成路线见Scheme nHHo梦On詈n OMe‘PhCH2Br…PhCH妙妒呲 2 NH2NH2-H20 P}Ic心o—孑1人NHNH2』竺巴PhcH:a■义N,一~舢 罢矽洲也一,罢萨∥舢 PhCH20PhCH,fl/ 3 4a~4j 4e 4i Ar=Furyl Ar=4·CH】C6I-I,。4j scheuml 1.1仪器与试剂 1实验部分 x_6型显微熔点测定仪(温度未经校正), MERCURY-PLUS 400型超导核磁共振谱仪(CDCI, 收稿日期:2∞7415-29;修回日期:2007-07.06 基盒项目:湖北省教育厅重点科研基金资助项目(200413001) 联系人简介:龙德清(1965.)。男,教授,主要研究方向:精细有机合成和农药学。E—mall:Iongddllng@7ahoo.∞m.en 万方数据 第11期

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