实验十一+包合物的制备及其验证.docVIP

实验十一 包合物的制备及其验证 实验目的 1．掌握饱和水溶液法制备包合物的工艺。 2．掌握包合物形成的验证方法。 基本概念与实验原理 包合技术系指一种分子被包嵌于另一种分子的空穴结构内，形成包合物（inclusion compound）的技术。这种包合物是由主分子（host molecule）和客分子（guest molecule）两种组分加合组成，主分子具有较大的空穴结构，足以将客分子容纳在内，形成分子囊（molecule capsule）。 目前，常用包合物的主分子以环糊精（CYD）为最多。环糊精系淀粉用嗜碱性芽孢杆菌经培养得到的环糊精葡聚糖转位酶（Cyclodextrin glucanotransferase）作用后所形成的产物。是由6~10个D-葡萄糖分子以1，4-糖苷键连接面成的环状低聚糖化合物。环糊精为水溶性、非还原性的白色结晶性粉末。常见的有α-、β-、γ-CYD三种，分别由6，7，8个葡萄糖分子构成。 药物作为客分子经包合后，溶解度增大，稳定性提高，液体药物可粉末化，可防止挥发性成分挥发，掩盖药物的不良气味或味道，调节释药速率，提高药物的生物利用度，降低药物的刺激性与毒副作用等。 符合下列条件之一的有机药物，通常都可以与环糊精包合成包合物：药物结构中的原子数大于5个且药物的稠环小于5个；药物分子量在100~400之间；药物在水中的溶解度小于10mg/ml；