均三嗪-2%2c4-二酮类化合物的合成和抗烟草花叶病毒（TMW）活性研究.pdfVIP

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2017-08-14 发布于安徽
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均三嗪-2%2c4-二酮类化合物的合成和抗烟草花叶病毒（TMW）活性研究.pdf

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：．!!!： !里堡三堂叁壅垫皇些．妻垦室整垄旦!垒堡苎壅均三嗪一2，4～二酮类化合物的合成及抗烟草花叶病毒(TMV)活性研究革兆海陈馥衡李重九 (中圈农业大学应用化学系，100094北京) 病毒是一类在显微镜下看不见．且只能在寄主细胞内繁殖的传染体，各种生物冲很少有对病毒免疫的。事实上，各种高等植物都受_种或数种病毒的危害，它是造成农作物减产，品质变劣的重要原因之一。七十年代以来，G．Schuster等人发展起来的2，4c氧六氢酰基-2，4一二氧六氢一1，3，5一均三嗪(DADHT)对多种植物病毒都具有较强的杀灭作用，有望能使植物病毒的危害降低到很小的程度。为了研究和开发新的抗植物病毒药物。我们设计台 ‘ 成了一系列DHT和DADHT的衍生物，它们对珊西烟枯斑寄主上的烟草花叶病毒都具有较强的抑制效果．一实验部分定。一、目标化合物的合成 I．DH碓拾成’‘ №一乱囊‘+H∞一如豳尘萝￡奄 2． 1，5-二酰基一DHT的合成勰墓i 娥 3． 6-取代苯基一DHT的合成 4． 1，5一=乙酰基一6一苯基-DHT的合成在25ml圆底烧瓶中加A】．og6一_苯基-2,4氧六氢一j，3，5一均三礤，锄】乙酰氯和 0．025ml浓硫酸，70—80C下搅拌20时。减压除去过量的乙酰氯，加入丙酮溶解，滤去不溶物，母液除去丙酮后得淡黄色固体，用丙酮一水重结晶，得淡黄色片状结晶0．79。二、抗病毒活性测定将所合成的化合物加入表面活性剂，配成0．1％的溶液，喷洒在接种了烟草花叶病毒 (TMv)的珊西烟桔斑寄主上．测定它们对病毒的抑制率。中国化工学会农药专业委员会第九届年会论文集。265· 实验结果元素分析化台物熔点(℃) 收率(” C件) H(％) N幅) 计算位实则值计算值实测值计算值实测值 DHT 300 62．6 队DHT 204-206 25．4 42．2l 4IT85 455 4．58 2J．10 21．53 j。5-二丙翳基—删t 147一J{9 426 {7，57 4802 5．77 5船 m49 J7驰 1，5-=苯甲酰基一OHT 208—210 28．6 1．5-二月挂酰基一PHT 108一109 420 1．5-二氧乙酰荽一DHT 2j8—220 107 3134 3186 26l 2．32 J567 16．03 6一苯基-DHT 275-276 607 5694 56．84 475 4．67 2198 2155 C274—276)·41．9 6一问氯苯基-DHT 278-28092．9 47．91 4750 357 242 1862 19OO (280～283)(409) (31 6一邻羟基苯基一DHI (268—270) 9) ● 6一瓠氯苯基一DHt 259-261960