5-氟尿嘧啶衍生物的研究进展.pdfVIP

第 卷第 期 王卫东等：氟尿嘧啶衍生物的研究进展 653 28 ll 5- 化学试剂， ， （ ）， 2006 28 ll 653 ~ 656 ! !!!!!!!!! ! ! 专论与综述 !!!!!!!!! ! !-氟尿嘧啶衍生物的研究进展 ， #la lb lb 2 王卫东 ，谭祥中 ，胡茂林 （湖北师范学院 湖北省生化技术重点实验室； 化学与环境工程系，湖北 黄石 ； la . lb . 435002 2 . 温州大学 化学与材料科学学院，浙江 温州 325027 ） 摘要：氟尿嘧啶（ ）衍生物是临床上已为人们熟知的一类抗瘤广谱、有高效率的抗代谢药物。作为一种抗癌药物， 5- 5-FU 它对多种肿瘤有抑制作用，所以 氟尿嘧啶衍生物正受到化学界、医学界及生物学界的广泛关注。就目前国内外对 氟 5- 5- 尿嘧啶衍生物的研究进展做一概括和综述。 关键词：氟尿嘧啶；衍生物；抗癌药物 5- 中图分类号： 文献标识码： 文章编号： （ ） 0629 .72 A 0258-3283 2006 ll-0653-04 近几十年来， 氟尿嘧啶始终作为首选抗代 供了可能。以抗癌药物为配体形成的金属配合物 5- ［］ l 往往具有改进原药物药效的功能，现在国内外化 谢药用于临床治疗胃癌、乳腺癌等多种癌症 。 尿嘧啶中的氢原子被氟原子取代后所得的 氟尿 学工作者把目光转向了配合物的研究及对其进行 5- 嘧啶，由于氟的原子半径和氢相近，氟化物的体积 抗癌活性的测试上。 与原化合物几乎相等，加之形成的 — 键特别 C F 氨基酸、短肽等小分子与 氟尿嘧啶键连 稳定，在代谢过程中不易分解，能在分子水平代替 !- 正常代谢，因而是胸腺嘧啶合成酶抑制剂。5-氟 氨基酸是构建生物机体的众多生物活性大分 尿嘧啶及其衍生物在体内首先转化为氟尿嘧啶脱 子之一，是构建细胞、修复组织的基础材料。氨基 氧核苷酸，然后与胸腺嘧啶合成的酶抑制剂结合， 酸类合成高分子材料对生物体无毒，无副作用，无 再与辅酶 ， 次甲基四氢叶酸作用。由于 —