(9S)-9-羟基-12-亚甲基红霉素A衍生物的合成.pdfVIP

PharmaceuticaSinica 药学学报Acta 2007，42(5)：497—501 (9S)．9-羟基-12-亚甲基红霉素A衍生物的合成 许 蓬，杨 瑶，施 阳，雷平生’，刘 露 (中国医学科学院、中国协和医科大学药物研究所，教育部生物活性物质与中药资源重点实验室，北京io0050) 摘要：为了合成具有抗菌活性的红霉素衍生物，本文以红霉素A为原料，合成了6-位烯丙基取代中间体12，21． 12，得到(9S)-9一羟基-12一亚甲基衍生物6 双键．2-o，4-0．二苯甲酰基．(9s)-9一o，11．o．异丙基-6一o．烯丙基红霉素A 和6，7-去氢．(9s)．9．羟基．12．亚甲基衍生物1l。经”cNMR，FAB．MS确证产物结构。所得化合物进行了体外抗菌活 性测定。6和11均显示出较弱的抑菌活性。 关键词：(9S)-9-羟基一12-亚甲基红霉素衍生物；合成；抗菌活性 中图分类号：R916．2 文献标识码：A 文章编号