挤出滚圆法制备微丸中软材特征物理性质地研究进展.pdfVIP

比p．环糊精和其它衍生物的表面活性低、溶血活性低，使用更安全，可应用于注射剂。潘振 华等研究制备了苯甲酰脲类微管微丝抑制剂SUD一35／羟丙基．D．环糊精包合物。该包合物的制 备工艺简便、易行，可极大地提高SUD．35的水溶性，其高剂量对肝癌H22细胞在小鼠体内 的生长具有与环磷酰胺相似的抑制作用。 2．5其他D一环糊精衍生物 阮宗琴等采用直接磺化法合成了3种不同取代度的磺化p．环糊精，并对合成产物进行了表 征考察。将这3种负电性的B．环糊精衍生物应用于毛细管电泳手性化合物的拆分研究中发现负 电性磺化13．环糊精对手性化合物具有立体选择作用。黄碧云等以葡萄糖基．B．环糊精为手性选 择剂，用毛细管区带电泳法对手性药物苯磺酸氨氯地平进行了拆分研究，实验结果显示苯磺 酸氨氯地平可以得到良好分离，分离度为4．0。采用密封控温技术制备升华性药物与疏水性乙 酰基．p一环糊精的包合物。结果表明乙酰基．B．环糊精包合物可抑制药物升华，阻滞溶媒的浸入， 延缓药物的释放，这提示乙酰基．B一环糊精可作为缓释药物的包合材料。 3小结 p．环糊精包合技术的应用丰富了药物制备方法，并具有诸多优点，但它的发展也存在一 些问题。例如：在包合物的制备中，不同方法获得的包合物的晶型有很大区别，溶出度差异 也大，而药物的多晶现象又是导致药品质量与临床疗效有较大差异的原因之一锖误晾矧引用瓤； 有机溶媒有助于包合作用进行，但应考虑是否会有残留，产生不良效果；包合物能否进行大 规模生产。作者认为，随着现代科学技术的进步，其他领域新知识、新设备的引入，B．环糊 精具有的缺陷将被克服，p一环糊精衍生物会得到更充分的开发，包合技术的应用将会有更广 阔的前景。 挤出滚圆法制备微丸中软材特征物理性质的研究进展 张雪+，一，洪燕龙1，p，鲜洁晨L2，冯怡L2，徐德生1．一，阮克锋1，2 (1．上海中医药大学中药现代制剂技术教育部工程研究中心，上海201203：2．上海张江中 药现代制剂技术工程研究中心，上海201203；3．上海中医药大学附属曙光医院，上海 200021) (2． 摘要：目的对挤出滚圆法制各微丸中软材物理性质的表征及其对微丸成型性影响的研究进 行文献综述，以期为深入研究软材的物理性质及其对微丸成型性的影响，制备高载药量、高 质量的微丸提供参考。方法通过查阅近年来国内外关于软材性质的表征及其影响作用的相 关文献，进行详细的归纳分析和总结。结果与结论以保水性、表面粗糙程度、粒径、饱和 度特征及混合转矩流变性等对软材性质进行表征，参数较单一，缺乏对软材整体系统的评价。 而物性测试仪不仅可以多指标测定软材的特征物理性质包括硬度、黏附性、弹性、内聚性、 咀嚼性及回复性参数，综合评价软材的性质，而且能够将适宜软材所具备的塑性及内聚性等 性质特点进行量化，进而可以预测微丸的成型性，为制备高质量微丸特别是高载药量中药微 丸打下基础。 基金项目：上海市科委2012年度“科技创新行动计划”(12401900402)；国家青年自然科学 基金项目。 Tel：+86 hfllir@163．tom。 关键词：软材；微丸；挤出滚圆；成型；物理性质 massin Research onthe ofwet progressphysicalproperties 1,2HONG Yi 1,3RUAN ZHANGXue 1’2，XU Jie—chenl，2，FENGDe．sheng Yah．10n91，2+，XIAN Ke．fengl，2 Chinese ResearchCenterofModem ofTraditional