氯氮平缓释片的研制及释放度的考察.pdfVIP

　　　　　　　中国民族民间医药 　　　　　　　　　　药 物 研 究 ·6 · 　　　　　　　　　　　　C hinese Jou rnal of Ethnom ed icine and Ethnopharmacy 　　　　　　　　　　The m edicine study 氯 氮 平 缓 释 片 的 研 制 及 释 放 度 的 考 察 李丙英 (江苏 恩华 药业股份有限公司 ,江苏 ,徐州 , 221007) 【摘要 】 目的:研制凝胶骨架型氯氮平缓释片 ,考察其体外释药特性 。方法 :以羟丙基 甲基纤维素 (HPMC K15M ) 为骨架 材料 ,采用干法制粒 ,制备 了氯氮平缓释片 。体外释 放度 试验 研究 了缓释 片的释药机 理及 影响 因素 。结 果 : 其释 药速 度受 HPMC的用量 、型号及片剂比表面积的影响 。结论 :氯氮平缓释片可以在体外模拟人体 胃肠道释药环境连续 12 h释药 。 【关键词 】 药剂学 ; 缓释片 ; 释放度 ;氯氮平 【中图分类号 】 R 97 1 + 43 【文献标识码 】 A 【文章编号 】 1007 - 85 17 ( 2009 ) 02 - 0006 - 0 1 氯氮平是苯二氮杂卓类抗精神病药 ,本品不仅对 精神病 处测定 吸收度 。并补充同温同体积的新鲜介质 。另精密称取 阳性症状有效 ,对阴性症状 也有 一定效果 。临床上 约有 1/ 3 氯氮平对照品 10mg,加 0. 1mol/L 盐酸 溶解 并稀释至 100m l, μ 的精神分裂症病人在使用氯氮平 。近年来几乎取代了一线药 分别用盐酸和磷酸盐缓冲液配成每 lm l中约含 5 g的盐酸溶 物氯丙嗪的位置 ,成为 治疗精神分裂症最广泛使用 的药物之 液及每 lm l中约含 2 0μg 的缓冲 溶液 , 同法测 定吸收度 , 分别 一 。氯氮平不仅适用于精神分裂症的急性期治疗 ,也适用于 计算出每片在不 同时间的释放量 。片剂中辅料在 240nm、292 长期维持治疗 。为方便患者用药 ,提 高患者 的依从性 。作者 nm 波长处均无吸收 ,不干扰释放度的测定 。 参考了国内外氯氮平的相关研究情 况 , 以 H PMC K15M 为骨 2. 4 影响药物释放因素的考察 架材料 ,研制了氯氮平 缓释 片 ,并对其释放特性进行了考察 。 2. 4. 1 HPMC K15M用量的影 响 按 处方其他 辅料用量不 1 仪器与试药 变 ,分别加入 200mg、150m g、250m gH PMC ( K15)制粒 , 压成片 GL - 25 快速制粒机 (张家港 开创机械 制造 有限公司 ) ; 剂 ,测定释放度 , 结果见图 1。 D P / 30 单冲压片机 (国药龙立科技有限公司 ) ; RCZ - 8A 溶出 ( ) ( 仪 天津大学精密仪器厂 ; U - 24 50 紫外分光光度计 日本 岛津 ) ; 78X —2 型片剂 四用测定仪 (上海黄海药检仪器厂 ) ; ( ) 氯氮平 台州 星明药业 有 限公 司 ;羟 丙甲纤维素 K4、K15、 K100 (上海卡乐康包衣技术有限公 司 ) ;柠檬 酸 (日照