Folate-PGA偶联酶的药代动力学性质和生物学分布.pdfVIP

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2017-08-14 发布于安徽
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Folate-PGA偶联酶的药代动力学性质和生物学分布.pdf

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Folate-PGA 偶联酶的药代动力学性质与生物学分布 1 2 2 1* 张奇张友九杨科亚项光亚 1 华中科技大学同济医学院药学院，武汉430030 2 苏州大学放射医学与公共卫生学院，苏州 215007 摘要：目的：研究叶酸偶联的青霉素G 酰化酶（Folate-PGA ）的体内动力学性质 125 和生物分布。方法：采用 I 标记法和 TCA 沉淀法研究 Folate-PGA 偶联酶在 BALB/c 小鼠的药代动力学性质；以人卵巢癌 SKOV3 裸鼠为模型进行 125 125 125 I-Folate-PGA 的生物分布研究和SPECT 显像。结果： I-Folate-PGA 和 I-PGA 的t1/2α分别为0.076 ± 0.02 h 和0.068 ± 0.086 h ，t1/2β分别为1.311 ± 0.243 h 和1.336 125 ± 0.322 h ，两组间t1/2α和t1/2β无显著性差异（P0.05 ）； I-Folate-PGA 8 h 和24 h 125 摄取率分别为0.39 ± 0.05 和0.26 ± 0.12 %ID/g，与 I-PGA 的肿瘤摄取率存在显 125 著性差异（P0.05 ）；8 h 的SPECT 显像显示 I-Folate-PGA 在肿瘤部位有明显的放射性浓聚。结论：叶酸偶联的PGA 在24 h 内基本从循环中清除并具有较好的肿瘤靶向作用，可作为叶酸导向的酶催化前体药物疗法（FDEPT ）的前药活化酶进一步研究。关键词：药代动力学；生物分布；叶酸靶向；偶联；青霉素G 酰化酶 Pharmacokinetics and Biodistribution Studies of Folate-conjugated PGA 1 2 2 1 QI ZHANG YOUJIU ZHANG KEYA YANG GUANGYA XIANG 1 School of Pharmacy, Tongji Medical College, Huazhong University of Science and Technology, Wuhan, 430030, China 2 School of Radiation Medicine and Public Health, Soochow University, Suzhou, 215007, China ABSTRACT: Object to study the pharmacokinetic clearance and biodistribution of Folate-PGA. Method plasma concentrations of 125I-Folate-PGA were investigated in BALB/c mice, single-photon-emmission computed tomography (SPECT) and quantitative biodistribution studies was performed compared w