具有诱导抗病活性的农药先导设计与生物活性.pdfVIP

第十一届全国农药交流会论文集 具有诱导抗病活性的农药先导设计和生物活性 姬晓恬1华学文1房震1 李岳东1黄杰1国丹丹1赵晖1 王盾1范志金1TatianaA．Kalinina2VasilA．Bakulcv2 iy TheUralFederaI NamedAftertheFirst (1南开大学元素有机化学国家重点实验室；2 University PresidentofRussiaB．N．Yeltsin) 1引言 植物激活剂(elicitor)是真正意义上的“绿色农药”，是今后植物保护的重要研究方向之一。本课题 组在构建植物激活剂筛选体系的基础上开展了系统的创制研究，经系统的结构优化设计合成并发现了具 有自主知识产权的甲噻诱胺及其诱导抗病活性(CN100420686C；CN100488955C；CN 101091490B)。在前期研究的基础上(J．Agric．Food 101265240B；CN 同时提高植物的免疫力，增加植物的防御能力；本文按照图1的路线设计合成了多类含l，2，3-噻二唑的衍生 物，并进行了系统的生物活性筛选。 R 哎H硝≮点P氏 图1 合成1．2．3一噻二唑衍生物的路线 2目标化合物的设计合成 利用有机化学反应和农药分子设计的原理设计合成了多类共200多个1，2，3-噻二唑类新化合物：合成方 法参照文献(J．Agfic．Food 团，并引入卤素以及其他活性杂环或芳香结构单元。所有化合物的化学结构经过NMR、HRMS及IR的确证 70 开拓创新 3生物活性测定 采用南开大学的SOP进行，对新化合物进行了系统的杀菌活性、诱导抗病活性、抗病毒活性和杀虫活 性的筛选，对高活性化合物进行了系统的精密毒力测定；对含卤素的高活性化合物进行了作用机制的初步 探索。 4结果与讨论 生物测定结果发现，在1，2，3一噻二唑分子中引人卤素具有很好的杀菌活性和很好的诱导抗病活性，其 了原先导化合物的活性，包括诱导抗病的活性(表格略)、杀菌活性和抗病毒活性及杀虫活性(表格略)。 5结论 含卤素的】，2，3-噻二唑衍生物表现出很好的杀菌活性和诱导活性；1,2，3．噻二唑是芳香环很好的等排 体。本研究为创制具杀虫活性的植物激活剂和具有杀菌活性的植物激活剂，以提高植物防御能力的农药分 子奠定了基础。