优化型苯扎氯铵阴道避孕凝胶剂研制.pdfVIP

2 第26卷增刊2V01．26。Suppl 2006年7月Jul．2006 Reproduction＆Contraception randc@sippr．stc．sh．cn 优化型苯扎氯铵阴道避孕凝胶剂的研制 丁训诚李卫华 (上海市计划生育科学研究所，WHO人类生殖研究合作中心．上海，200032) 【摘要】中国目前迫切需要兼具预防性传播疾病和杀精功能的避孕药具一即具有避孕功能的杀 微生物荆。一些阴道杀精剂是很有希望的候选杀微生物荆，它们既能防止意外妊娠．又能杀灭嫡 原体，对妇女起到双重保护的作用。 优化型苯扎氯铵(BZK)凝胶剩由上海市计划生育科学研究所研制。该凝胶合O．429％苯扎氟 铵，4．2ml的凝胶被填充于特制的一次性推进器中。凝胶内含有分散剂聚二甲基硅氧烷，可以覆 盖并保护整个阴道粘膜． 本研究运用计算机辅助精子分析装置比较优化型BZK凝胶荆与市售3．5％的壬苯醇醚(N．9) 对精子的灭活能力；运用扫描电镜(HR-LVSEM)研究翰【凝胶对精子膜完整性的影响。研究结果 精子胞浆丢失且顶体膜损伤；整体动物实验中大鼠重复阴道给予0．429％BZK凝胶后仅显示微小 的阴道刺激，未见阴道上皮损伤或局部炎症反应(总评分为3．3)。 体外实验显示优化型BzK凝胶稀释}5倍后仍能抑制或灭活常见性病病原体(包括梅毒螺旋 体、淋球菌、衣原体，支原体、单纯疱疹病毒、HIV等)。 基于上述临床前研究结果，优化型BZK凝胶已于2003年7月获得中国药品监督管理局许可 开展临床研究。 关键词：阴道避孕：杀精剂；凝胶剂 1研究背景 物剂，可以帮助妇女自主预防经性传播的STDs／ HIV感染，对STDs／HIV的防治意义重大，为当前 中国一些地区的性传播病和艾滋病(STDs／国际研究的热点。在我国，计划生育是国策，研 AIDS)已经进入了快速增长期。据估计，截止发同时具有避孕和预防STDs／HIV的双功能阴道避 2002年底，我国HIV／AIDS感染者已超过100万 孕剂特别适合我国的国情。 人，遍及31个省市。据世界卫生组织估计，如 目前广泛使用的表面活性剂类阴道杀精剂的主 果中国不及时采取有效的措施，HIV感染率将以 要缺点在于对阴道粘膜的化学刺激作用较大，可 30％的速率增长，到20lO年Ⅲv，AmS感染者将引起阴道粘膜的损伤并引起局部炎症反应。对阴 超过1000万人，届时中国将成为世界上拥有最大 道粘膜过大的刺激性有可能增加STDs(包括HIV)经 的HIV感染人群的国家之～。2000年我国STDs 损伤粘膜造成感染的危险性。新型的双功能阴道 的新发病例数为859040人，到2004年这一数字 避孕剂的研发应特别注意克服这一缺陷。 增长到600万人。这些人是HIV感染的高危人群。 新型的双功能阴道避孕剂“优化型苯扎氯铵 妇女较男性对于STDs／AIDS更加易感。因 阴道避孕凝胶剂”预期具有避孕和预防STDs的双 此，研制一种安全、有效、廉价的阴道杀微生 重功能，并且通过剂量的控制和剂型的优化降低 了其阴道粘膜刺激性。课题组自2000年起开始研4研究结果 发该新药，并于2003年7月获得中国国家药品监 督管理局的临床许可证。临床试验于2005年底完 体外杀精试验表明BZK凝胶的半数杀精浓度 成，目前正在申请新药生产证书。一旦该药在中 (Ec)为0．029mg／mJ，比N一9凝胶(0，019 mg／mi)略 国上市．将为广大妇女提供一种有效地避孕和预