山茱萸炮制机理的研究.pdfVIP

山茱萸炮制机理研究 蔡宝昌，王明艳，T霞 南京中医药大学江苏省中药炮制重点实验室．江苏南京210029 d 中药山茱萸(cb册m研kⅢd陆sieb 物，药用部位为除去果棱后的干燥成熟果肉。山茱萸药用历史悠久，始载于《神农本草经》，又名 蜀枣、蓖肉、酸枣皮等，列为巾品。 山茱蔸的炮制始于南北朝，须土内核．缓火熬之(《雷公炙论》)。朱代有炒、酒浸(《圣济 总录》)、馓炒(《局方》)。明代有酒拌，砂锅上蒸，去核(《炮炙大法》)，清代有益炒(《本 草述》)。现今多为去板、酒蒸。 山荣萸果实、药材及酒制品见幽I、2、3和4。 固l山茱黄植物 围2山莱萸果实 熏 圈3山藁羹药材 田4山莱奠薏翻品 山莱蔸其性微温、味酸、涩，归肝、肾经．具有补益肝肾、涩赭固脱之功效。生品以数阴止汗 力胜，主要用于自汗、盗汗、遗桔，遗尿。经酒蒸制后，补肝肾作用增强，多^滋补齐j。中西医结 合理论认为补益肝肾与提高机体免疫功能、抗氧化和改善肝肾组织的血管微循环等有关，且肝肾同 源。山莱萸通过溢阴补肾来治疗困肝肾不足引起的阳痿遗精．腰酸眩晕．崩漏带下，内热消渴、小 便频数以及大汗敌脱之症。 现代化学药理研究表明．山茱萸药效成分主要有四犬粪．环烯醚萜苷，三萜酸．多藉和鞣质。 与化学成分相对应的药理作用有：对免疫系统促进和抑制作用、保肝、降血糖、抗氧化厦对血液系 统的影响等。 IIl茱蔸炮制后在药性和l临床疗效上发生了框大的变化．尤以补益肝肾作用增强。本实验旨在采 用现代方法和技术对山茱荑进行炮制机理的研究．即通过与临床功效相对应的药效指标系统筛选各 有救部位：采用化学分离、纯化手段分离鉴定活性成分；建立各有效成分的检测方法痹I炮制前后指 纹图谱的比较，研究主要成分在炮制过程中的动态变化规律。 围绕山茱萸炮制前后补肝盏肾作用的差异，追踪炮制过程中活性成分的变化(含量改变、新增 或消失)，综合分析咀阐明其炮制机理，以揭示传统中医药理论的科学性．为山系篼的临床麻用提 炮制原理 供科学依据，为山茱萸规范化的炮制工艺及质量标准的制定奠定基础。 l文献研究 进行了山茱萸古今中外文献的研究。根据历代中医药文献的记载，对山茱萸炮制历史沿革、炮 制意图及临床应用进行了整理研究，归纳了山茱萸相关方剂7l首；对有关山茱萸炮制、化学成分、 药理作用的现代文献进行综述，为制定实验研究方案奠定了基础。 2实验研究 2．1化学成分研究方面 2．1．1山茱萸生品与制品化学成分的比较研究 取部位进行化学成分的比较研究，研究表明：山茱萸炮制后5．羟甲基糠醛、没食子酸、总有机酸、 熊果酸与齐墩果酸含量增加，马钱素、莫诺苷、总黄酮、总皂苷、总鞣质、总多糖含量降低。 2．1．2活性部位化学成分分析 通过GC．MS、ICP．AES、HPLC分析活性部位石油醚萃取部位、二氯甲烷萃取部位及有机溶剂 萃取后水部位的化学成分，在山茱萸生品与制品水部位中共检出19种无机元素和16种氨基酸，其 中炮制品中天冬氨酸占总氨基酸含量的30．5％，占炮制品干重的O．738％，K+含量尤其高，占炮制品 干重的1．55％。山茱萸炮制后人体必须氨基酸亮氨酸、赖氨酸，稀土元素La、Se及宏微量元素溶出 量增大。石油醚萃取部位共鉴定出16种化学成分，主要含有D-谷甾醇、邻苯二甲酸二丁酯、香树脂 醇、亚油酸、维生素E、亚麻酸甲酯和十六酸等活性成分，炮制后维生素E、亚油酸、香树脂醇、 亚麻酸甲酯等的含量增加。从山茱萸二氯甲烷萃取部位中鉴定出25种成分，占总峰面积的93．4％， 5．羟甲基糠醛含量达80％。 2．I．3山茱萸活性成分的分离、鉴定及结构分析 从山茱萸炮制品中分离鉴定出5．羟甲基糠醛，从山茱萸生品及炮制品中分离出均质多糖l 1．38×104。 从山茱萸中分离鉴定出3种环烯醚萜苷(马钱苷、莫诺苷、獐牙菜苷)以及熊果酸和没食子酸。 2．1．4进行了山茱萸生品和炮制品的HPLC指纹图谱研究 建立了山茱萸饮片炮制前后HPLC指纹图谱共有模式，所建立的共有模式可以指认山茱萸生品 与炮制品