荔枝与荔枝核的化学成分、生物活性及其药理作用的研究.pdfVIP

荔枝和荔枝核的化学成分、生物活性及药理作用研究+ 郭洁文1，潘竞锵2 (1广州市中医医院药剂科，广州510130：2广州市中医中药研究所药理研究室，广州510130) [摘要]主要综述了近年荔枝及荔枝核的化学成分、生物活性及药理作用研究进展。目前，已从荔枝和荔 枝核中分离出多糖、总皂苷和黄酮类化合物等活性部位；研究证明，荔枝和荔枝核及其活性部位(包括 多糖、总皂苷和黄酮类)除具有阻断亚硝胺合成及清除亚硝酸根离子、抗氧化和清除自由基，以及抑制 性和急性肝损伤，降血糖、调血脂、抗氧化和增强胰岛素抵抗模型大鼠胰岛素敏感性等药理作用。提出 应加强对其主要活性成分、有效部位的确定；继续深入开展有效成分对代谢综合征和胰岛素抵抗一炎症作 用的药理研究；采用“血清药理学”方法，观察药物对转染乙肝病毒2．2．15细胞株病毒表达作用以及动 物体内实验等研究。 [关键词]荔枝；植物化学；乙型肝炎病毒；自由基损伤；肝损伤；胰岛素抵抗；炎症 荔枝(Litchi 省区。荔枝果肉则是岭南佳果之一，适量食用，有补脾、益肝、养血、悦颜之功效n荔枝核性味甘、微 苦，温，归肝、肾经，具行气散结、祛寒止痛之功效。主治寒疝腹痛、睾丸肿痛‘2，”。荔枝及荔枝核的经济和 药用价值逐渐受到关注，有关其化学成分和药理学的研究，2000年前已有多篇综述口“。本文将综述近4 年来，荔枝及荔枝核的化学成分、生物活性和药理学研究进展。 1化学成分 刘兴前等口】从荔枝核的石油醚和乙7酸乙酯萃取物的水溶性部分中分离得到两个化合物，经质谱、红 外光谱和氢核磁共振谱鉴定，确定它们分别为5氧对香豆酰基奎尼酸甲酯和原儿茶酸。郭洁文等”1最先建 立了用高效液相色谱法测定荔枝核及其制剂中原儿茶酸的含量，结果证明该方法精度高，分离度、重复 性良好，可用于荔枝核制剂的质量控制。另有报道17 学成分及其相对含量，发现荔枝壳有93个成分，鉴别了其中33个成分；荔枝核有12个成分，鉴别了其 谱和制备薄层色谱进行分离纯化，根据理化性质和波谱分析鉴定出首次从该植物中分离得到的13个化合 a．豆甾烷一3，6．二酮、豆甾烷．22．烯．3，6．二酮、3．羰基甘遂 物结构：硬脂酸、B．谷甾醇、豆甾醇、(24R)一5 烷．7．24．二烯．21．酸、胡萝h苷、豆甾醇．e．D．葡萄糖苷、 比色法以齐墩果酸为对照品对荔枝核总皂苷元的含量进行测定，建立起荔枝核抗糖尿病有效部位皂苷的 量效关系，认为荔枝核所含的皂茁为多糖营，极性很大，单体苷的分离纯化极为困难。 2004107)联台资助 Ru0774@一sina．coma E·mai】：马堡暨运Ⅱ区L盟盟。 165 2生物活性 2．1阻断亚硝胺合成及清除亚硝酸根离子作用 刘爱文等【Iol采用正交设计研究了荔枝核不同方法的提取液对亚硝胺合成的阻断作用及对亚硝酸根离 子的清除作用。荔枝核液提取采用正交试验表L9(34)设计水浴试验的最佳条件，以浸提试剂、浸提时间、 浸提温度、固液比作分析因素，以测得的提取液对贬硝胺合成的阻断率作考察指标。正交实验法得出摄 佳的提取条件：以蒸馏水为溶剂(分别优于乙酸和乙醇为溶剂)，100口水浴，冷凝回流提取lh，此提取物 z一+等人体微量元素对亚硝酸根清除作用。 2。2抗氯化和渍除自由基作用 关系，新鲜未冷冻过果肉对活性氧清除作用比冷冻过果肉强，其清除能力强弱顺序分别是：鲜果肉冷 冻1d果肉冷冻5d的果肉，而龙碾果肉的清除率较荔枝高。另外，荔枝多糖还明显抑制了大鼠肝脏脂 活性氧和抗衰老作用较龙眼多糖强。 2．3抑制HBsAg、HBeAg和HBV—DNA作用 4l检测荔枝核提取物A、B、 认为荔枝核水、乙醇提取物对HBsAg和HBeAg均有显著的抑制。徐庚等[13,1 90．9％、84．3％，证明荔枝核提取物体外有较强的抗乙肝病毒作用。另外，他们还采用光密度测定法及定 量PCR技术，研究荔枝核黄酮类化合物(IL)对HepG 表达及HBV-DNA有较强的抑制作用，说明TL在体外能明显对抗乙肝病毒。 3药理作用 3．1抗炎、止痛、退热和抑制移檀性肿瘤作用 Besra[tSl发现，荔枝树叶石油醚提取物具有抗炎、止痛和退热作用，但不抑制花生四烯酸诱导的足爪 连同巨噬细胞腹膜渗出液的渗