葛根黄酮自微乳化滴丸的制备及体外评价.pdfVIP

SpecialWildEconomicAnimalandPlantResearch 特 产 研 究 文章编号：1001—4721(2014)03—0044—04 葛根黄酮 自微乳化滴丸的制备及体外评价 樊红波，王玉，刘昕，孙士淋，张广远，管清香※ (吉林大学药学院，长春 130021) 摘要：正交法优选葛根黄酮 自微乳化滴丸的最佳制备工艺，研究其体外释放行为。以硬度、圆整度、丸重差异为指标，优选葛 根黄酮 自微乳化滴丸的最佳制备工艺。结果表明，最佳制备工艺为葛根黄酮 自微乳与滴丸基质混合质量比例为1：3．5、温度 80~C、滴距 lOem。葛根黄酮自微乳化滴丸 lOmin时体外释放度为 105．10％，明显高于市售愈风宁心滴丸 10min时82．03％的体 外释放度，本实验优选的滴丸制备工艺稳定可行。 关键词：葛根黄酮；自微乳；滴丸 中图分类号：R943 文献标识码：A StudyOilPreparationandEvaluationinvitroofSelf-microemulsifying DroppingProsofPuerarinFlavonoids FANHong—bo，WANGYu，LIUXin，SUN Shi—lin， ZHANGGuang—yuan．GUANQing—xiang※ (SchoolofPharmacy，JilinUniversity，Chnagchun130021，China) Abl出mct：Anorthoagnaldesignwascarriedouttooptimizethepreparationofself—microemulsifyingdroppingpillsofpuerarinflavonoids(PF— SM—DP)，thedmgreleaseinvitroofPF—SM—DPwasinvestigated．Hardness，roundness，w~hgtdifferenceofPF—SM—DPwereselectdeas dependentvariables tooptimizehtepreparationconditions．Theresultsshowde htathteoptimalpreparationconditionswereasfollows：SMEDDS andmatrixmixedatweightratioof1：3．5，droppingtemperatureat80qC，anddroppingdistanceot10cm ．ThecumulativereleasepercentofPF ofrSM —DPWas muchmore thanthatofmarketedYufengNingxindroppingpills．105．10％ and82．03％ at 10minrespectively．Thetechnology Was stableandfeasible． Keywords：puerarinflavonoids；self—microemulsion；droppingpills 葛根为临床常用中药，具有解肌退热、升阳透 胶囊或硬胶囊中，易造成囊壁软化。本试验将 自微 疹、生津止泻的功效，葛根黄酮为其主要有效成分， 乳技术与固体分散技术结合，制备葛根黄酮 自微乳 临床上主要用于治疗心血管疾病…1，但其难溶于水， 化滴丸，拟在提高葛根黄酮的口服生物利用度的同 口服吸收程度较差，生物利用度小，体内消除快且不 时，避免 自微乳制成胶囊时囊壁软化导致的药物漏 易蓄积 2。因此，提高葛根黄酮溶解度及生物利用 泄[引，简化其制备工艺，提高生产率，降低成本，有利 度成为其制剂研究中的主要问题 。研究表明，自微 于劳动保护_55¨。 乳化给药系统 (SeIf—microemulsifyingdrugdelivery 1 仪器与试药 system,SMEDDS)可提高水难溶性药物生物利用 A