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No . 10
Vol . 2 1 高 等 学 校 化 学 学 报
2000 年 10 月 CHEM ICAL J OU RNAL OF CHIN ESE UN IV ERSI TIES 1520～1523
2取代5吡唑基1 ,3 ,4 二唑类化合物
的合成及生物活性
陈寒松 李正名 李佳凤
(南开大学元素有机化学国家重点实验室 , 南开大学元素有机化学研究所 , 天津 30007 1)
摘要 以5吡唑甲酰肼和取代羧酸为起始物 , 运用“一锅煮”法合成了一系列 2取代5吡唑基1 ,3 ,4 二
唑. 此外 , 还合成了 1苯酰基2吡唑酰基肼. 初步生物活性测定结果表明 , 部分化合物有较好的杀菌和除草
活性.
关键词 吡唑基1 ,3 ,4 二唑 ; 联杂环 ; 合成 ; 生物活性
中图分类号 O62627 文献标识码 A 文章编号 025 10790 (2000)
杂环农药的研究和开发将成为 2 1 世纪化学农药发展的主流之一 , 吡唑类化合物在杂环农药中扮
演着重要的角色[ 1 ] . 近年来 , 越来越多的吡唑类农药已商品化 , 具有农药活性的吡唑类化合物已有报
道[2 ] . 双杂环化合物的合成及活性研究已成为杂环农药的一个重要发展方向之一. 在已商品化的农药
( ) [3 ] (
品种中 , 有不少具有双杂环结构 , 如 : 杀虫剂吡虫啉 Imidaclop rid 等 , 杀菌剂噻菌灵 Thiabenda
) [4 ] ( ) [5 ] ( ) [6 ]
zole 、麦穗宁 Fuberidazole 和除草剂羟草酮 Busoxinone . 含吡唑环的双杂环化合物虽然已有
报道[7 ,8 ] , 但对吡唑环和 1 ,3 ,4 二唑相连所得的联杂环化合物却鲜有报道. 在前期的工作中 , 我们
发现该类化合物具有一定的生物活性[9 ,10 ] . 为进一步研究该类化合物 , 寻找先导化合物 , 我们合成了
( )
标题化合物 合成路线如下 , 并研究了它们的生物活性.
Et Cl Et Cl
N H N H ·H O
2 2 2
N N
N CO Et N
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