干法制粒与湿法制粒压片的阿司匹林肠溶片的研制及释放度的考察.pdfVIP

维普资讯 · 228· 沈阳医学院学报 JournalofShenyangMedicalCollege 第9卷 第4期 2007年 12月 干法制粒与湿法制粒压片的阿司匹林肠溶片的 研制及释放度的考察 齐岩 ，谢敬东 ，吴鹏 (1．沈阳医学院奉天医院药剂科，辽宁 沈阳 110024；2．沈阳药科大学；3．沈阳医学院中心实验室) [关键词]阿司匹林肠溶衣片；干法制粒压片；湿法制粒压片；释放度 [中图分类号]R94 [文献标识码]B [文章编号]1008—2344(2007)04—0228—02 小剂量阿司匹林可防止脑血栓形成…。但是阿司匹林 干放式炼胶机压制成2roan厚的薄长条状的干片，过 14目 口服能刺激 胃黏膜 ，引起上腹不适、恶心、呕吐等不 良反 筛网的颗粒机进行整粒后，制成干颗粒 ，并与用作润滑 应的发生。制成肠溶衣片，可减少对 胃刺激性，降低不良 剂的800g滑石粉混合，制成直径为6mm的深凹的阿司匹 反应。本文通过干法制粒压片与湿法制粒压片制成的阿司 林素片，使用高效包衣机，控制温度和速度，加入丙烯酸 匹林通过不同释放度比较，为临床指导用药，提高药效， 树脂 Ⅱ号2000ml制成小剂量阿司匹林 (50mg)肠溶衣 减少不 良反应等方面提供依据。 片，送检，作释放度检测。 表 1 阿司匹林湿法制粒压片处方 1 试药与设备、仪器 1．1 试药 阿司匹林 (批号山东新华制药有 限公司)；丙烯酸树脂 Ⅱ号 (批号连云港元升 实业有 限公司)；其它辅料均符合 中国药典 2000年 (Chp2000)规定；试剂均为分析纯。阿司匹林对照品 (批 号纯度 99．5％，山东新华制药有限公司)。 1．2 仪器 UV-2201紫外分光光度计 (日本岛津)；pH计 (上海分析仪器厂)；ZRS一8G智能药物溶 出仪 (天津大学 精密仪器厂)。 表2阿司匹林干法制粒压片处方 1．3 设备 ZP-33型压片机 (上海天祥制药机械有限公 司)；GBS一10高效包衣机 (上海信谊制药机械厂)。 2 实验方法与结果 2．1 阿司匹林肠溶衣片处方及制备工艺 2．1．1 湿法制粒压片处方及制备工艺 (表 1) 共制成 1O 万片。制备工艺：取上述处方量的阿司匹林原料 ，使用万 能粉碎机粉碎 ，并与上述处方的淀粉、滑石粉及糊精分别 2．2 线性关系试验 精密称定阿司匹林适量，加入磷酸钠 过 100目筛，再与微粉硅胶放人搅拌机混合均匀后，加入 已制备的10％淀粉浆适量，制成适宜软材 ，过 16目使用 缓冲液 (0．05mol／L)使其溶解 ，分别配制成浓度为2．5、 筛颗粒机制成湿颗粒 ，放人干燥箱中，由室温开始按每小 5、10、25、50 ml的阿司匹林溶液，在 (265±2)nm 时约 10℃逐渐升温至80℃，保持 80℃恒温6—8h制成干 波长处测定吸收度，以浓度 c对吸收度A做线性回归，得 颗粒备用。取干颗粒用带有 14目筛的颗粒机进行整粒后， 到标准 曲线回归方程 A：1．6019×10 C+2．101×10～，r 再加入1000g的滑石粉作为润滑剂，同时与干颗粒混合均 = 0．9998(n：5)。结果表明，在2．5～50 ml范围内浓 匀。制成直径为6mm的深 凹的阿司匹林素片，用制备好 度 c与吸收度A有 良好的线性关系。 的肠溶衣溶液 (丙烯酸树脂 Ⅱ号)约2000ml使用高效包 2．3 片剂辅料对溶液吸收度测定的影响因素考察 模拟干 衣机，将素片制成小剂量阿司匹林 (50mg)肠溶衣片， 法制粒压片与湿法制粒压片制成阿司匹林肠溶衣片的制备 送检，作释放度检测。 处方 ，分别取两种处方量的阿司匹林辅料，按上述制备方 2．1．2 干法制粒压片处方及制备工艺 (表2) 共制