20121112新版有机化学含氮与含磷化合物.ppt

武汉大学医学有机化学2012 四、阿尔布佐夫（H.E.Arbnzor）反应 阿尔布佐夫（H.E.Arbnzor）反应，即亚磷酸三烷基酯作为亲核试剂与卤代烃作用，生成烷基膦酸二烷基酯和一个新的卤代烃。 反应步骤： 武汉大学医学有机化学2012 乙烯利(Ethephon) 乙烯利的学名为2-氯乙基膦酸 。乙烯利属低毒的植物生长调节剂。其纯品为白色针状结晶，熔点 74-75℃，易溶于水和乙醇。配成溶液后，在 PH4时，可缓慢分解放出乙烯： 当温度升高或 pH 值增大时，水解反应速度会加快。一般植物细胞液的 pH值在 4以上，因此乙烯利进入植物体内，即释放出乙烯。乙烯能促进植物叶片和果实的脱落，还能促进雌花生长和果实成熟。在香蕉催熟上普遍使用乙烯利。 武汉大学医学有机化学2012 敌百虫(Dipterex) 敌百虫的学名为 1-羟基-2,2,2-三氯乙基膦酸二甲酯，或称为 O,O-二甲基-（1-羟基-2,2,2-三氯乙基）膦酸酯，结构如下： 敌百虫纯品为白色结晶粉末，熔点 83-84℃，可溶于水和多种有机溶剂。在中性和酸性溶液中较稳定，在碱性溶液中水解失效。敌百虫是一种低毒广谱性有机磷杀虫剂，在农业上用于防治多种害虫，也可用来杀灭蚊蝇。 武汉大学医学有机化学2012 重要含氮化合物：氟他胺 ? Flutamide 氟他胺 ? Flutamide 　　【药物别名】缓退瘤、福至尔、氟硝丁酰胺? Fugerel 　　【分子式成分】化学名称为：2-甲基-N-[4-硝基-3-（三氟甲基）苯基]丙酰胺。分子式：C11H11F3N2O3。分子量：276.22。 　　【药理毒理】本品为非类固醇的雄激素拮抗剂，与雄激素竞争肿瘤部位的雄激素受体，能阻止雄性激素在靶细胞的吸入及/或阻止雄性激素与细胞核的结合，显示强力的抗雄性激素作用。 　　【适 应 证】前列腺癌或良性前列腺肥大。 　　【不良反应】主要有男子乳房女性化和胃肠道不适，其他有失眠、疲劳、肝功异常、性功能减退、瘙痒、带状疱疹等。 　　【注意事项】对本药有过敏反应者禁用。需长期服用本品时应定期检查肝功能和精子计数，如发生异常应减量或停药，一般可恢复正常。本品可增加睾丸酮和雌二醇的血浆浓度，可能发生体液潴留。本品可单独应用，也可与LHRH激动剂、化疗药物联合应用。对良性前列腺增生也有一定的疗效。 　　【生产单位】　　先灵葆雅中国有限公司Schering-Plough (China) Ltd 武汉大学医学有机化学2012 布美他尼 Bumetanide 布美他尼: 丁尿胺, 丁苯氧酸 英文名：Bumetanide C17H20N2O5S 364.42 本品为5-正丁氨基-4-苯氧基-3-氨基磺酰基苯甲酸。 【性状】 本品为白色的结晶或结晶性粉末；无臭，味微苦。 本品在乙醇中溶解，在氯仿中微溶，在水中不溶。 熔点 本品的熔点为231 ～235 ℃。 【药理作用】用于利尿脱水药物,起效快、疗效高、毒性低、安全性好。钾的排泄程度与剂量呈正相关。增加钙、镁、磷的排泄，降低尿酸排泄，提高血尿酸水平。本品可扩张肾血管，改善肾脏血流量。 【适应证】用于各种顽固性水肿及急性肺水肿，对急慢性肾功能衰竭的患者尤为适宜，可以作为呋塞米的代用品。 【不良反应】参见呋塞米。偶见男性病人出现乳房发育、阴茎勃起困难。 【禁忌证】孕妇禁用。低钾血症、肝昏迷病人、大剂量使用洋地黄的病人禁用。 武汉大学医学有机化学2012 磷甲酸钠 Foscarnet Sodium 磷甲酸钠【别名】膦甲酸钠 、磷甲酸钠【外文名】Foscarnet Sodium  【药理与应用】为无机焦磷酸盐的有机同系物，试管中可抑制许多病毒的DNA聚合酶和逆转录酶，包括疱疹病毒、人疱疹病毒HHV-6、Ⅰ型、Ⅱ型单纯疱疹(HSV-1和HSV-2)、EB病毒(EBV)、细胞肥大病毒和水痘-带状疱疹病毒(VZV)等。对乙肝病毒的DNA聚合酶也有抑制作用。【适应症】现主要外用于疱疹病毒的皮肤，粘膜感染。本品尚有抑制ＨＩＶ逆转录酶的作用，曾试用于并发鼻炎、肺炎、结肠炎或食道炎的爱滋病患者（剂量：１日每千克体重２３０ｍｇ）取得一定疗效。 【用法用量】初始剂量：60mg/kg,1次/8h,至少1h恒速滴入，用2-3周。维持量：90-120mg/(kg.d),静滴2h. 慢性乙型肝炎：2.4g加5%GS或0.9%NS500ml,2h滴完，每12h一次。疗程28 天。儿童不宜.【注意事项】1.本品的外用剂型无毒性和刺激性。2.可引起多系统的不良反应如：发热、乏力、疼痛、感染、恶心、贫血、皮疹、电解质失衡、肾功能改变等。【规格】乳膏或胶冻：３％。 针剂：600mg/250ml, 1200mg/500ml. 武汉大学