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一种头孢丙烯水合物的制备方法.pdf
第31卷第 i2期 现 代 化 工 D c 2(》}j
20l1年 12月 Mode~’nCb }~icaJI~dustr} · 61 ·
一 种头孢丙烯一水合物的制备方法
刘长鹰 ，宋灵杰 ，郑旭光 ，付德才 ，康 钰 ，张会娟 ，梁 丽 ，郭小丰 ，樊俊红
(1．石药集团中奇制药技术(石家庄)有限公司，河北 石家庄050051；
2．河北科技大学化学与制药工程学院，河北石家庄050018)
摘要 ：以7一氨基--3一((Z／E)一丙烯一1一基)_3一头孢烯_4一羧酸 (7一APCA)和D一对羟基苯甘氨酸邓钾盐 (简称 “羟邓盐”)为起
始原料，经混酐、成盐及缩合反应后，得到头孢丙烯 Ⅳ，Ⅳ一二甲基甲酰胺 (DMF)溶剂化物，之后用水将DMF置换，得到头孢丙烯
一 水合物。在缩合反应进行期间，加入Ⅳ，N一二甲基苯胺调节体系pH，使得随后的缩合更容易进行 ，缩短了反应时间，提高了
收率。
关键词：7-APCA；羟邓盐；头孢丙烯；N，N一二甲基苯胺
中图分类号：O621．3 文献标识码：A 文章编号：0253—4320(2011)12—0061—02
Preparationmethodsforcefprozilmonohydrate
Chang—ying ，SONGLing-fie，ZHENGXu—guang，F De—cai，KANGYu，
ZHANGHuijuan1，LIANGLiI，GUOXiao母ngL，FANJun—hong1
(1．ShijiazhuangPharmaceuticalGroupZhongqiCo．，Ltd．，Shijiazhuang050051，China；2．CollegeofChemical
andPharmaceuticalEngineering，HebeiUniversityofScienceandTechnology，Shijiazhuang050018，China)
Abstract：Cefprozildimethylformamide (DMF) solvateispreparedviamixed-anhydride，salificationand
condensationreactionswith7-APCAanddipotassium7-hydroxynaphthalene-1，3-disulphonate(DaneSalt)asstarting
materials．Then，itreactswithwaterandproduceseefprozilmonohydrate．Thereactiontimeisreducedandtheyieldis
raisedbyadjustingthepHvaluewithN，N—dimethy1anilineduringthecolnseofthecondensationreaction．
Keywords：7-APCA ；DaneSalt；dipotassium 7-hydroxynaphthalene一1，3-disulphonate；N ，N-dimethylaniline
头孢丙烯 (Cefprozil)是美 国百时美施 贵宝
(Bristol—MyerSquibb)公司研制并于 1992年在美国 肿
+ 一 聃
上市的第二代新型广谱 口服头孢菌素，由于头孢丙 c。
。、
烯分子中存在比较不稳定的
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