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2010级药理学毕业考试复习题 一、名词解释 1.首过效应（first pass effect）某些药物在通过肠粘膜及肝脏经灭活代谢后，进入体循环的药量减少，即首关效应 2.毒性反应(toxic reaction)：一般是用药量过大，用药时间过长或机体敏感性过高所致的严重不良反应。 3.副作用（side effect）是指药物在治疗剂量下出现与治疗目的无关的作用，对于患者可能带来不舒适或痛苦，一般较轻微，多是可以恢复的功能性变化 4.被动转运（passive transport）是药物依赖于膜两侧的浓度差使其从浓度高的一侧向浓度低的一侧扩散性转运。 5.生物利用度（bioavailability）是指不同剂型的药物能吸收进入体循环的相对份量和速度，一般用吸收百分率表示 F=吸收进入体循环的药量/给药剂量*100% 6.表观分布容积（apparent volume of distribution Vd）指药物在体内分布达到平衡或稳态时，在理论上计算所得的药物应占有的体液容积（以L或L/Kg表示），而并非药物在体内真正占有的体液容积。常用下列公式表示：Vd=A(体内药物总量，mg)/C(血浆药物浓度，mg/L) 7. 一级动力学消除：即恒比消除，每单位时间消除药物按恒定的比例消除 8.治疗指数（therapeutic index）是反映药物安全度的参数。即半数致死量/半数有效量的比值 9.安全范围（margin of safety）：指ED95与LD5之间的距离，或最小有效量与最小中毒量之间的距离 10.效价强度（potency）：表示药物达到一定效应时所需的剂量。剂量越小药物强度越大。 11.效能（efficacy）：在量反应中的最大效应 12.耐受性（tolerance）连续用药后产生的药物反应下降。如硝酸甘油长期应用抗心绞痛作用减弱 13.耐药性（抗药性resistance）长期使用化学治疗药物后，病原体和肿瘤细胞对化疗药物敏感性下降。如利福平长期抗结核治疗后，抗结核作用减弱。 14.肾上腺素作用的翻转（adrenaline reversal）使用α受体阻断药后，可使肾上腺素的收缩血管α-型效应被阻断，而舒张骨骼肌血管β2-效应占优势，此时给予肾上腺素血压不但不升，反而下降 15.水杨酸反应（salicylism）使用过量的阿司匹林可致中毒反应出现头痛，眩晕，恶心，呕吐，耳鸣，听力减退总称为~。 16.人工冬眠（artificial hibernation）：用氯丙嗪加哌替啶、异丙嗪等配伍组成冬眠合剂，配合物理降温（冰袋等）使病人体温降至37℃以下，进入类似变温动物“冬眠”状态，表现为基础代谢降低，机体对各种病理刺激的反应性降低等，称人工冬眠 17.首剂现象（first dose phenomenon）部分病人首次服用哌唑嗪可引起严重的体位性低血压、晕厥、心悸等，称为首剂现象。 18.允许作用：糖皮质激素对有些组织细胞无直接效应，但可给其他激素发挥作用创造有利条件，称~。 19. 抗生素后效应（postantibiotic effect PAE）指细菌与抗菌药物短暂接触后，当抗菌药物浓度下降到低于MIC或消失之后，细菌生长仍受到持续抑制的效应。 20. 二重感染（superinfection）:长期使用广谱抗菌药物，破坏了菌群间的生态平衡，使肠道敏感菌株受到抑制而耐药菌株乘机繁殖，而造成的再感染 二、问答题 1.药物的作用机制？ 答:⑴改变细胞周围环境的理化性 ⑵补充机体所缺乏的各种物质 ⑶对神经递质、介质或激素的影响 ⑷作用于一定的靶点：受体、离子通道、酶及载体分子、基因治疗 2.毛果芸香碱对眼睛的作用 答：⑴激动瞳孔括约肌M受体，使瞳孔缩小。⑵由于缩瞳，使虹膜根部变薄，前房角间隙增大，房水回流通畅，而降低眼内压⑶激动睫状肌的M受体，使睫状肌收缩，悬韧带松弛，晶状体变凸，视近物清楚，视远物模糊不清，导致调节痉挛。 3.阿托品的药理作用和临床用途 （一） 药理作用（1）抑制腺体分泌，对汗腺和唾液腺的作用最显著⑵松弛内脏平滑肌，作用强度与平滑肌的种类及功能状态相关。可抑制胃肠痉挛，缓解支气管、膀胱逼尿肌和输尿管痉挛。对其他平滑肌的作用效果差。⑶对眼睛的作用：扩瞳、升高眼内压，调节麻痹。⑷较大剂量解除迷走神经对心脏的抑制；表现心率加快和改善房室和心房的传导，作用的效果与迷走神经对心脏抑制的程度相关。⑸大剂量扩张血管，改善微循环。此作用与其抗胆碱作用无关。⑹兴奋中枢神经系统。可兴奋延脑和高位大脑中枢。作用强度与剂量相关，严重中毒还可由兴奋转入抑制，导致昏迷、延髓麻痹而死亡。 （二）临床用途⑴解痉作用方面的用途：a各种内脏绞痛：对胃肠绞痛及膀胱刺激症状疗效较好，胆绞痛和肾绞痛疗效较差需与哌替啶合用以增强疗效；b小儿遗尿症。⑵抑制腺体