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佐米曲坦的合成研究.pdf
3 ( ) N . 3
2002 9 J urnal f East China N rmal University ( Natural Science) Sep. 2002
: 1000- 5641( 2002) 03- 0061- 05
李金鹏, 顾君琳, 王晓琴, 杨 苹
( , 200062)
: 5- HT1B/ 1D, ,
, , ( L) - ,
( ) ( ) ( )
, 8. 1% ,
76% 92% , ( S) - 4- (4- ) - 2-
: ; ;
: O621. 3 : A
0前 言
, 10%
, : 17% 6%
4. 2~ 14. 6%, 14[ 1] ,
5- HT
, , 5
[2, 3]
- ( 5- HT)
( z lmitriptan, 311C90) ( S) - 4- {[ 3- [ 2- ( ) ] - 1H- -
5- ] }- 2- , 5- HT1B/ 1D, ,
, Glax - Wellc me
R
, Zeneca 1997 3 , Z mig ( 1)
[ 2] [ 4]
, ( 1) ,
1实验部分
1
Yanac MP500 , ; H NMR Varian INOVA- 400
, TMS ; WZZ- IS ,
1. 1 4- - ( L)- ( 2)
1000mL 500mL 200g ( L)- , 0
: 2001- 09
: ( 1973- ) , , .
62 ( ) 2002
1
Fig . 1 Synthesis f Z lmitriptan
53. 5mL96%50mL 98% ,
2 6 , , pH 4~ 5
, , , , , 148g(
25 0 [5]
53. 5% ) , m. p. dec 232~ 236, [] D = + 6. 7 ( : 53% , m. p. dec 236~
25 0
237 , [ ] D = + 6. 8 )
1. 2 4- - ( L)- ( 3)
500mL 350mL 41g( 0. 18m l) 4- -( L)- ( 2) ,
, - 10, ( 27mL, 0. 37m l) ,
, 21 , , , , ,
[ 5]
43g( 92% ) , m. p. 222~ 227 , : 76% , m. p. 227~ 228
1
H NMR( DMSO- d ) : 3. 25( 2H, d, CH Ar) , 3. 69( 3H, s, OCH ) , 4. 37( 1H, t, CH) , 7. 56
6 2 3
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