佐米曲坦的合成研究.pdfVIP

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佐米曲坦的合成研究.pdf

3 ( ) N . 3 2002 9 J urnal f East China N rmal University ( Natural Science) Sep. 2002 : 1000- 5641( 2002) 03- 0061- 05 李金鹏, 顾君琳, 王晓琴, 杨 苹 ( , 200062) : 5- HT1B/ 1D, , , , ( L) - , ( ) ( ) ( ) , 8. 1% , 76% 92% , ( S) - 4- (4- ) - 2- : ; ; : O621. 3 : A 0前 言 , 10% , : 17% 6% 4. 2~ 14. 6%, 14[ 1] , 5- HT , , 5 [2, 3] - ( 5- HT) ( z lmitriptan, 311C90) ( S) - 4- {[ 3- [ 2- ( ) ] - 1H- - 5- ] }- 2- , 5- HT1B/ 1D, , , Glax - Wellc me R , Zeneca 1997 3 , Z mig ( 1) [ 2] [ 4] , ( 1) , 1实验部分 1 Yanac MP500 , ; H NMR Varian INOVA- 400 , TMS ; WZZ- IS , 1. 1 4- - ( L)- ( 2) 1000mL 500mL 200g ( L)- , 0 : 2001- 09 : ( 1973- ) , , . 62 ( ) 2002 1 Fig . 1 Synthesis f Z lmitriptan 53. 5mL96%50mL 98% , 2 6 , , pH 4~ 5 , , , , , 148g( 25 0 [5] 53. 5% ) , m. p. dec 232~ 236, [] D = + 6. 7 ( : 53% , m. p. dec 236~ 25 0 237 , [ ] D = + 6. 8 ) 1. 2 4- - ( L)- ( 3) 500mL 350mL 41g( 0. 18m l) 4- -( L)- ( 2) , , - 10, ( 27mL, 0. 37m l) , , 21 , , , , , [ 5] 43g( 92% ) , m. p. 222~ 227 , : 76% , m. p. 227~ 228 1 H NMR( DMSO- d ) : 3. 25( 2H, d, CH Ar) , 3. 69( 3H, s, OCH ) , 4. 37( 1H, t, CH) , 7. 56 6 2 3

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