左氧氟沙星4种晶型的大鼠体内药动学研究.pdfVIP

医药导报2014年 11月第33卷第 11期 ·1407 · 左氧氟沙星4种晶型的大 鼠体 内药动学研究 吴媛媛 ，靳桂民，杜冠华 ，吕扬 ，戴贵东 (1．宁夏医科大学药学院药理系，银川 750001；2．北京协和医学院、中国医学科学院药物研究所，北京 100050) 摘 要 目的 研究左氧氟沙星4种晶型在 sD大鼠体内药动学差异，评价其优势药用晶型，探讨药物晶型物质状 态对临床用药的影响。方法 sD大鼠灌胃给予不同晶型左氧氟沙星固体原料药，高效液相色谱法测定血左氧氟沙星浓 度，非房室模型计算大鼠体 内药动学参数并在不同晶型之间进行比对。结果 大鼠灌胃给予左氧氟沙星晶I、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ 型后 ，血液中峰浓度 (C…)分别为 6．984，9．692，9．405，6．424mg·L～；达峰时间(t )分别为 0．6，0．9，1．0，1．0h；半衰 期 (t )分别为4．207，2．970，4．857，1．695h；药一时曲线下面积 (AUC(o12h))分别为 31．478，42．385，32．406，31．636