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点击化学—定义 连接方式(C-X-C)： Generate substances by joining small units together with heteroatom links； 热力学驱动力：high thermodynamic driving force (20 kcal/mol) 过程标准: Modular, wide in scope, give very high yields, generate only inoffensive byproducts that can be removed by non chromatographic methods, stereo-specific, simple reaction conditions, readily available starting materials and reagents, use of no solvent or a solvent that is benign or easily removed, and simple product isolation; 正交试验设计：研究多因素多水平的又一种设计方法，它是根据正交性从全面试验中挑选出部分有代表性的点进行试验特点：“均匀分散，齐整可比”，高效率、快速、经济 * 点击化学和生物正交反应 在生物分子标记中的前所未有的选择性  导师:熊博 报告人:吴蔚 学号：2010111924 Outline 文献背景 “点击化学”、正交实验的定义及特征 在药物开发中的应用 生物正交反应标记生物分子成像 展望 文献背景 “点击化学” 正交设计实验 点击化学的提出者 Barry Sharpless 点击化学:选用易得原料，通过可靠，高效而又具选择性的化学反应来实现碳杂原子连接(C-X-C)，低成本快速合成大量新化合物的一套强大的，实用的合成方法 定义及特征 点击化学是指选用易得原料，通过可靠，高效而又具选择性的化学反应来实现碳杂原子连接(C-X-C)，低成本快速合成大量新化合物的一套强大的，实用的合成方法。 点击化学的特征 连接方式(C-X-C)： Generate substances by joining small units together with heteroatom links 热力学驱动力： high thermodynamic driving force (20 kcal/mol) 过程标准: Modular, wide in scope, give very high yields, generate only inoffensive byproducts that can be removed by non hromatographic methods, stereo-specific, simple reaction conditions, readily available starting materials and reagents, use of no solvent or a solvent that is benign or easily removed, and simple product isolation 点击化学—反应特征 点击化学的优点 high yields easy to perform wide scope faster synthesis product isolation must besimple insensitive to oxygen or water readily available reagents highly selective reactions thermodynamic driving force 20 kcal/mol 用正交法设计测试用例—正交表的构成 点击化学—反应类型 1. STRATEGY OF CLICK CHEMISTRY AND BIOORTHOGONAL REACTIVITY 1.1.叠氮，炔烃环加成反应Azide-Alkyne Cycloaddition. 1.2.自由铜叠氮，炔烃环加成反应Copper-Free Azide-Alkyne Cycloaddition. 1.3. 道丁格连接反应Staudinger Ligation. 1.4.其他反应 Other Reactions. 1.5.比较生物正交反应条件Comparison of Bioorthogonal Reactions and Conditions. 2. IMPACTS OF CLICK CHEMISTRY ON DRUG DEVELOPMENT 1