国外新近批准主要新药（六十七）.pdf

中固制药信息2012年第28卷第6期 国外新近批准主要新药 (六十七 ) 马培奇 欧盟批准含阿利克仑 “三合一”抗高血压复 它抗逆转录病毒药物治疗成人无既往治疗史且病 合片剂Rasitrio 毒载量≤10万copies／mL的艾滋病毒 (人免疫缺陷 Novartis公司2011年11月28日宣布 ，欧盟委 病毒一1，HIV一1)感染患者。盐酸列匹韦林属非核 员会已批准其开发的由阿利克仑 (aliskiren)、 苷类逆转录酶抑制剂 ，具有与同类药物依发韦仑 氨氯地平 (amlOdipine)和氢氯噻嗪 (hydro— (efavirenz)相当的疗效且耐受性更好。盐酸列匹 chlorothiozide)组成的 “三合一”抗高血压复合片 韦林为25mg片剂，推荐剂量方案是一 日1次随餐 口 ~I／]Rasitrio，用于一 日1次 口服治疗虽在服用阿利 服1片。盐酸列匹韦林先前已于2011年5月和7月分 克仑、钙通道阻滞剂和利尿药这三类抗高血压药 别在美国和加拿大获得批准。 物中的任何两类药物联合治疗、但仍不能适当控 欧盟委员会是主要依据两项代号分别为 制血压的成人中至重度高血压患者。Rasitrio是迄 ECH0和THRIVE研究的国际性Ⅲ期多中心、随 今在全球范围内获得批准的第一种含阿利克仑的 机、双盲、活性药物对照临床试验的48周疗效和 “三合一”抗高血压复合制剂。 安全性数据作出上述盐酸列匹韦林批准决定的。 Rasitrio中所含阿利克仑是现获准上市的唯 这两项试验合计包括1350多例成人无既往治疗史 一 一 个直接肾素抑制剂，氨氯地平和氢氯噻嗪则 且病毒载量 0．5万copies／mL的HIV一1感染患者， 分别为现广泛使用的钙通道阻滞剂和利尿药。阿 比较了在背景方案中加用盐酸列匹韦林一 日10：口 利克仑靶向肾素一血管紧张素一醛固酮系统活性， 服25mg或依发韦仑一 日1次口J]~600mg的疗效和安 能直接结合并抑制 肾素 ，而 肾素是一种 由肾脏 全性 。 生产的酶，具有使血管狭窄、升高血压的作用。 合并分析证实 ，盐酸列匹韦林和依发韦仑 氨氯地平通过抑制钙流松弛血管壁 ，由此降低血 两组中病毒载量已降至不能检出程度 (HIV一1 压 ；氢氯噻嗪则经减少血液中的水容量产生降压 RNA50copies／mL)的患者比例分别为84．3％和 作用。阿利克仑、氨氯地平和氢氯噻嗪的作用模 82．3％，病毒学失败率分别为9．O％和4．8％。对基 式不同，三药联用具有降压协同效应。 线病毒载量≤10万copies／mL患者的亚组分析则 欧盟委员会是主要依据一项总计包括1181例 显示，盐酸列匹韦林和依发韦仑两组中病毒载量 中至重度高血压 (平均收缩压160～179至≥18O 已降至不能检出程度的患者比例分别为90．2％和 mmHg)患者的Ⅲ期随机、双盲、活性药物对照临 83．6％，病毒学失败率分别为3．8％和3．3％。 床试验数据作出上述Rasitrio批准决定的。该研究 研究还证实 ，盐酸列匹韦林治疗的耐受性 结果显示，Rasitrio可较由其所含任何两种组分联 优于依发韦仑 ：盐酸列匹韦林组的2～4级副反应 合治疗均显著更大地降低收缩压和舒张压。该研 (包括皮疹、眩晕 、梦境异常等 )的总发生率 究还证实，Rasitrio的治疗益处能早至