以苏安心鼻吸剂为例%2c评价挥发性药物肺部给药系统研究和应用的可行性.pdfVIP

以苏安心鼻吸剂为例，评价挥发性药物 肺部给药系统研究和应用的可行性 李孝栋 李素云 （福建中医药大学药学院 福建 福州 350108） 摘要 目的：说明开展挥发性药物经鼻吸入肺部给药系统研究的可行性和科学 性。方法：以苏安心鼻吸剂为例，通过其临床前研究中的制剂制备、体外释放度 试验、体内试验研究、药效学和毒理学试验、稳定性试验、质量标准制订和制剂 包装物确定等研究，验证经鼻吸入肺部给药系统研究的可行性。结果：苏安心鼻 吸剂的制剂工艺可行，形成的混合物均匀，易于挥发性药物释放，其 12 小时内 的体外药物释放符合一级速度释放过程和非 Fick 的复杂扩散机理；体内试验研 究表明药物具有吸收迅速、生物利用度高的优势，药效和长毒试验表明苏安心鼻 吸剂能较好的对抗由异丙肾上腺素所致的心肌缺血，具有高效低毒的特点；初步 稳定性试验较好，制剂成品的外包装设计可行，封闭性较好，能避免挥发性药物 的损失，提高质量稳定性。结论：由挥发性药物制得的鼻吸剂，通过肺部给药系 统进入血液循环，具有高效、长效的作用，并可通过建立的标准控制制剂的质量， 具有很好的开发和应用前景。 关键词：挥发性药物；肺部给药系统