丹参酚酸B的代谢产物研究.pdfVIP

2008年 12月 第 10卷 第 12期 中国现代中药ModemChineseMedicine Dec．2008 Vo1．10 No．12 丹参酚酸 B的代谢产物研究△ 袁征 ，李国玉 ，曾毅梅 ，王金辉 (1．沈阳药科大学中药学院，辽宁 沈阳 110016； 2．石河子大学药学院，新疆 石河子 832002； 3．新疆特种植物药资源重点实验室，新疆 石河子 832002) [摘要]目的：分离鉴定大鼠灌胃丹参酚酸B后尿液中的代谢产物。方法：大鼠尿液的醋酸乙酯萃取物用聚酰胺 柱色谱和制备 HPLC方法分离纯化 ；根据谱学数据进行结构鉴定。结果：从大鼠尿液醋酸乙酯萃取物中分离鉴定了 5个化合物，分别是8一羟基一3，4一二氢喹啉-2(1H)一酮(1)，1一甲基一1H一吲哚-2．羧酸(2)，反式一3一(3-羟基苯基)丙烯 酸 (3)，1H一吲哚一2一羧酸 (4)，8-氨基喹啉-2(1H)一酮 (5)。结论：化合物 1，2，4和5为首次从灌胃丹参酚酸B大鼠 尿液中分离得到。 [关键词]丹参酚酸B；代谢产物 丹参为唇形科 鼠尾草属植物丹参 Salviamiltior— 核磁共振波谱用 BrukerAvanceAV一300型 Bruker rhizaBunge．的干燥根及根茎…，丹参酚酸B(Salvi— AvanceAV-600型核磁共振波谱仪测定，氘代二甲基 anolicacidB，SalB)是丹参的主要水溶性成分。大 亚砜(DMSO—d6)(CambridgeIsotopeLaboratories)为溶 量的体外研究表明SalB有抗氧化、抗炎、抗缺氧和 剂。高效液相色谱仪为LabAllianceSeriesm液相色谱 抗动脉硬化等作用E23。Zhang等 对丹参中总酚酸 系统：日立液相色谱仪，L一7l10型泵；LabMliance 在大鼠尿液和粪便中的代谢产物进行了研究，并推 Model500检测器和 HitachiUV—VISL-7420检测器； 测了丹参总酚酸在大鼠体 内的代谢途径。在收集的 EzchzomEliteClient／SeverN2010色谱工作站。分析 24h尿液中检测到5个代谢产物，而在粪便中未检 型：VenusilXBP-C18柱 (200ram ×4．6mm，5m)； 测到代谢产物 ．韦英杰等 对复方丹参给予家兔 TEDAchrom．SinceC18柱 (250mm ×4．6mm，51xm)； 24h后在血浆、尿及粪便中的代谢产物进行了研究， FA1004N型电子分析天平 ：DL．180型超声仪。 在粪便中只检测到原形化合物 SalB，而没有检测到 薄层聚酰胺 (中国医药集团上海化学试剂公司产 其代谢成分。同时推测在血浆中SalB可能会脱去取 品)，色谱纯乙腈和分析纯试剂 (天津康科德科技有 代基之后与葡萄糖醛酸结合；在尿液中可能有SalB 限公司)。 与硫酸形成的共价结合物。Zhang等 研究了SalB 实验用大鼠：Wister系、体重250g大鼠由沈阳 在大鼠体 内的代谢产物，在尿液中得到2个代谢产 药科大学动物中心提供。 物，在粪便中分析得到5个代谢产物。 2 代谢产物的提取、分离与制备 本文利用聚酰胺柱和制备性高效液相等色谱法， 2．1受试化合物的配制 从灌 胃SalB大鼠尿液的醋酸乙酯萃取物中分得 5个 由于 SalB易溶于水，故直接用纯净水按质量体 代谢产物，通过谱学数据解析鉴定了它们的结构， 积比1：10溶解 ，备用。 分别是 8．羟基一3，4一二氢喹啉．2(1H)．酮(1)，1一甲 2．2代谢产物的提取 基．1H一吲哚_2．羧酸(2)，反式一3一(3．羟基苯基)丙烯 大鼠，