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化学的交叉学科 一、药物化学 二、绿色化学 三、生物化学 四、物理化学 药物化学 药物化学(Medicinal Chemistry)是建立在多种化学学科和生物学科基础之上,设计、合成和研究用于预防、诊断和治疗疾病药物的一门学科。研究内容涉及发现、发展和鉴定新药,以及在分子水平上解释药物及具有生物活性化合物的作用机理。此外,药物化学还涉及药物及其有关化合物代谢产物的研究、鉴定和合成。药物化学部分主要包括药物的名称、化学结构、理化性质及构效关系等方面容。 药物化学不同于化学 举个例子:同样是95%浓度的乙醇,化学级的乙醇和药用级的乙醇有什么区别? 药用级乙醇对于乙醇挥发物中对甲醇、异丙醇残留有严格的要求。 生产级则无要求,分为分析纯及试剂纯,分析纯为“A.R”常用于液相色谱等精密仪器的含量测定,实际纯则用于日常的理化分析及大生产的提取分离纯化工作。 药物化学在制药方面有重要作用。 早先,人们是在天然植物中寻找药物。 在世界的历史舞台上,中国对药物化学的作用就不用敖述了,李时珍,孙思邈,华佗,扁鹊都是大家耳熟能详的人物,他们的贡献也是中国人皆知的。 那么,在中国以外的国家呢? 在公元前约1500年的古埃及,“爱柏氏纸草记事”中,就记载有芦荟、阿片、薄荷、桂皮、番红花、没药、蓖麻、大蒜等30余种药用植物。 公元前五世纪的希腊医学之父希波克拉底在其著作《希波克拉底文集》中,提出疾病是自然产生的现象,应当给患者服用药物,而不应使用巫术。该书收载约有400种药用植物,如桂皮、龙胆、大黄等;并将医学分为药疗、食疗与香疗三大体系。 公元40~90年,有“西方医学之父”之称的希腊医生,迪奥斯科理德所著的《药物学》中,记载了500种以上的药用植物,如鸦片、麦角、桂皮、欧洲刺柏、芍药、牛蒡等。此书在欧洲植物学与药学方面的重要影响一直持续到公元17世纪。该书也是已知世界上第一本附有彩色插图的草药著作。 公元131~200年,古罗马皇帝的御医盖伦著书20部, 总结了古罗马的医药体系,记述了约540种植物药、180种动物药和100种矿物药。由他倡导使用的植物浸膏制剂,至今仍被称为盖伦制剂(Galenical Pharmaceuticals)以区别合成制剂。其出现,大约相当于我国的东汉的张仲景时代。 此后,直到18世纪,西方的药物学知识主要集中在对天然动物药、植物药、矿物药的认识与积累阶段。 进入19世纪,天然药物王国出现了几个亮点: 1804年,德国人从罂粟中分离到吗啡(morphine); 1820年,法兰西人从金鸡纳中分离到奎宁(quinine) 。 1920年,从麻黄中提取出麻黄素。 1838年,水杨酸即“阿斯匹林”的前身从白柳皮被分离出来。阿斯匹林的最早发现与印第安人有关,人们发现柳树皮和叶具有解热镇痛的功效。 从以上天然药物发现与发展的历史可以看出,整个西方国家在第二次世界大战之前,几乎还完全依赖植物治疗各种疾病。如战场上用大蒜于治疗伤口感染,许多治疗药物也都是植物来源的制剂。在第一次世界大战期间,英国军队就用稀释后的大蒜汁涂抹在代替棉花作敷料的泥炭藓上制成急救包,用来包扎伤口,有效地避免了感染。时至今日,依然有25%的西药、生化药品是直接或间接来源于药用植物,即从药用植物中提取出有效化合物直接应用,或者再经过结构改造成为新的药用化合物。 然而,在二十世纪七八十年代之后,在西方的医药学院,药学研究内容多转向天然药物化学或者合成药物的研究。转瞬之间60年过去了,合成药物的两大弊端逐渐显现出来,不可忽视的化学合成药副作用和对某些疾病的束手无策开始困扰着人类。所以我们又要求化学要“绿色”。 绿色环境化学 绿色化学又称“环境无害化学”、“环境友好化学”、“清洁化学”,绿色化学是近十年才产生和发展起来的,是一个 “新化学婴儿”。 绿色化学的口号最早产生于化学工业非常发达的美国。1990年,美国通过了一个“防止污染行动”的法令。1991年后在,“绿色化学”由美国化学会(ACS)提出并成为美国环保署(EPA)的中心口号。 绿色化学涉及有机合成、催化、生物化学、分析化学等学科,内容广泛。绿色化学的最大特点是在始端就采用预防污染的科学手段,因而过程和终端均为零排放或零污染。世界上很多国家已把“化学的绿色化”作为新世纪化学进展的主要方向之一。 绿色化学的核心内容之一是“原子经济性”,即充分利用反应物中的各个原子,因而既能充分利用资源,又能防止污染。原子经济性的概念是1991年美国著名有机化学家Trost(为此他曾获得了1998年度的总统绿色化学挑战奖的学术奖)提出的, 用原子利用率衡量反应的原子经济性,为高效的有机合成应最大限度地利用原料分子的每一个原子,使之结合到目标分子中,达到零排放。绿色有机合成应该是原子经济性的。原子利用率
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