奥美拉唑的临床药理与疗效.pdfVIP

维普资讯 · 56一 新药与临束 Ⅳ 埘DrugsⅡH Clin(~alRen~dles3,991年 1月；10(I) sentedavery marked increaseofCsA levelin6rabbits(P0．O1)．Itissuggestedthat the dosageofCsA shouid bereduced when a large dosageofMP isusedconcurrently- KEYWORDS cyclosporins／therapeuticuse；methylprden~solone；drugniteractio~zs 新药与临床 A DrugsandGf l RemvdSes 1991年 1月；10(1)：56-59 奥美拉唑的临床药理与疗效 金春华 (江西省药物研究所，南昌 830029) 提要 奥美拉唑能特异性作用于 胃粘膜上壁细胞表 Ome20mg为3．6，6…4 7．9和 8．7mmol／ 面的质子泵 (即H ，K -ATP酶)，对各种刺激引起 15min Ome40mg为 0．9，4．3，6．3和 7．9 的 胃酸分泌(包括基础 胃酸分泌)都有强而持久的抑 reotol／15min；安慰剂为 7．4，9．0，9．6和 制作用。它能加速十二指肠溃疡的愈合；治疗 胃溃 9．5mmol／15min。单荆 口服 Ome30mg口 痨的疗效至少与雷尼替丁相似。 应用其高剂量可降 后 6-8h可降低基础 胃酸排出量 66字刍，5一肽 低溃崭病复发率。奥美拉唑治疗返流性食管炎和卓一 胃泌素刺激的酸排量 71．1％；在单 剂 口服 艾综合征也有究出的疗效。本品不 良反应少见，也 Ome60mg后则分别降低 91．7弗和 95．3％- 很轻微。 如果连续服药 7d两者几乎都可降低 100字矗。 关键词 奥美拉唑 ／治疗应用：雷尼替丁 ／治疗应用 由一组十二指肠溃疡患者的治疗结果 “’ 消化系统庆病 ／药物疗法 表明：西咪替丁 1g／d、雷尼替丁 (简称 Ran) 300mg／d和 Ome30mg／d，胃内pH值分别 奥美拉唑 (omeprazole，Losec，简称 由 1．4升高为 1．7，2．4和 5．3；胃内酸度则 Ome)是一种新型抗消化性溃疡药 (图1)，此 分别降低 2倍 、l0倍和 8000倍。 OCH3 Ome除可高效抑制胃酸分泌外，也可降 ! 低 胃液分泌容积。健康志愿者单荆 口服 Ome 20、40、和 60mg后对 5一肽 胃泌索激发的胃 液容积分别降低 19％，37绚和 70％：。十二 图 1 奥美拉唑结构式 指骑溃疡患者单剂 口服 Oine20mg，基础 胃 药能特异性抑制胃酸分泌的最后一步， 即壁 酸 食物及 5一肽 胃泌素微发前 胃液容积分别 细胞表面的质子泵(H ，K -ATP酶)，因此 为+6两，一6％和一20簿；如单荆 口服 40mg 可长期、高教 的抑制 胃酸分泌。Ome不仅可 则分别为一32缅，一22 和一48 ”。 抑制组胺、5一肽 胃泌素及迷走神经 奋 引起 短期试验报道，Ome能提高血清促 胃酸 的胃酸分泌或基础 胃酸分泌，且对H。受体拮