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第9章 解热镇痛抗炎药 广东食品药品学院药学系 课前提问 吗啡在中枢神经系统中的药理作用？ 吗啡的临床用途？ 禁忌症？ 哌替啶在中枢神经系统中的药理作用？ 本章学习要点 发热定义及病因 主要的治疗药物 阿司匹林------ 重点药物 对乙酰氨基酚—重点药物 吲哚美辛 布洛芬 教学目的及要求 1 掌握解热镇痛抗炎药共同作用机理和共同的药 理作用； 2 阿司匹林的药理作用、临床应用及不良反应。 3 掌握扑热息痛、吲哚美辛、布洛芬的作用特点。 第一节 概 述 P122（请同学自己看一下，共同总结） 概念 需注意“大多数”，如扑热息痛就不能抗炎、抗风湿。 共同作用基础？ 为何又叫做非甾体抗炎药？ 什么是发热？ 发热是指人体的体温超过正常范围，当腋下温度超过37℃或口腔温度超过37.3℃或直肠温度超过37.6℃，昼夜间波动超过1℃时即为发热。 测温的部位有哪几个？同一个人那个部位较高 腋下、口腔、直肠 发热的病因 原因: 感染性发热、 非感染性发热（药物热） 科学的看待发热 发热是机体的一种防御反应，热型还是诊断疾病的重要依据之一，故不宜见热就解。但体温过高或持久发热能消耗体力，并引起头痛、失眠、谵妄及昏迷，小儿高热易导致惊厥，严重者可危及生命。 解热镇痛药的及时应用可以缓解发热症状。然而不要过量，尤其对幼儿、老年及体弱患者，体温骤降及出汗过多可导致虚脱。 二、 镇痛作用 自己看书后回答 缓激肽和PG都有致痛作用，为什么抑制PG的生成会有更好的镇痛效果？ 给前列腺素（prostaglandin， PG）一个小结 常用解热镇痛抗炎药非甾体类抗炎药（nonsteroidal anti-inflammatory drugs, NSAIDs) 一、解热 二、镇痛 三、抗炎、抗风湿 PG扩张血管，增加毛细血管通透性 PG增敏炎性介质致炎作用 抑制炎症渗出、减少红肿热痛（苯胺类除外） 机制 抑制PG局部合成，发挥消炎、抗风湿作用 抑制溶酶体释放和白细胞活力 用途：治疗风湿病 解热、镇痛、抗炎 都是对症治疗 共同机制是抑制环氧化酶（COX）， 进而抑制体内前列腺素（PG）的合成 水杨酸类——阿司匹林（asprin，乙酰水杨酸，acetylsalicylic acid） 体内过程 吸收：主要小肠上段 分布：水杨酸盐血浆蛋白结合率高，易发生药物相互作用 代谢：肝（有限） 排泄：肾（碱化尿液促排） 作用及用途☆ 解热镇痛 治疗发热、感冒、慢性钝痛 抗炎抗风湿 治疗风湿热、类风湿性关节炎首选 抑制血小板聚集 防止血栓形成 小剂量：(–)血小板膜环加氧酶—TXA2合成↓ 预防冠状动脉及脑血管血栓形成 不良反应☆ 胃肠反应 直接刺激胃粘膜 胃溃疡禁用 服用肠溶片或饭后服用 凝血障碍 1）抑制血小板聚集，延长出血时间（小剂量） 2）抑制凝血酶原形成（大剂量） 防治：补充VitK 不良反应☆ 变态反应（） 表现：以荨麻疹、哮喘最常见 哮喘Ad疗效不佳，糖皮质激素雾化吸入效果好，副作用小、哮喘患者禁用、用醋氨酚替代 水杨酸反应 大剂量（每日5g以上） 恶心、呕吐、眩晕、耳鸣、重听、头疼、精神错乱 停药：NaHCO3促排泄 瑞夷综合征 瑞夷综合征（Reye syndrome） 对患病毒性感染伴有发热的儿童和青年。少见，但可以致死。 表现：肝衰竭合并脑病 机制：可能与阿司匹林抑制体内干扰素的形成，机体抗病毒能力下降、肝细胞线粒体损伤、造成一系列代谢紊乱有关。 故水痘或流行性感冒等病毒性感染者应慎用，可用对乙酰氨基酚等代替。 药物相互作用 血浆蛋白结合置换 双香豆素→出血 磺酰脲类降血糖→低血糖； 糖皮质激素→溃疡 竞争肾小管分泌系统 氨甲喋呤→骨髓抑制 呋塞米→水杨酸排泄减少造成蓄积中毒。 药物相互作用 氨茶碱或其他碱性药物如碳酸氢钠→降低阿司匹林疗效 酸性药物→水杨酸盐的血药浓度增加。 与布洛芬等非甾体类抗炎药合用时，可使后者的血药水平明显降低，胃肠道不良反应增加。 苯胺类——对乙酰氨基酚（acetaminophen，醋氨酚、扑热息痛） 作用 解热作用强，镇痛作用弱，几无抗炎抗风湿作用 用途 单用：发热、慢性钝痛 是阿司匹林的代用品，小儿退热首选 不良反应 小 过量急性中毒→肝坏死 吡唑酮类——保泰松 作用用途 抗炎抗风湿作用强，解热镇痛