水飞蓟素抗肿瘤作用和其机制研究进展.pdfVIP

中13t药理学与毒理学杂志 2009年8月；23(4)：320—324 2009 ·320· ChinJPharmacolToxicol Aug； 23(4)：320—324 水飞蓟素抗肿瘤作用及其机制研究进展 鲁小梅∽，王盛1’2，刘瑞江1’2，范如霖1∞，宋勤华2 (1．江苏大学药学院，江苏镇江212013；2．江苏大学-江苏索普兴大药业有限公司 联合研发中心，江苏镇江212013) 摘要：水飞蓟素是从植物水飞蓟种子中提取得到的一类生物 癌细胞LNCaP以及雄激素非依赖性前列腺癌细胞PC3和 活性成分。含65％一80％黄酮木脂素(或称水飞蓟素混合DUl45生长均具有抑制作用∞1，可促进DUl45细胞凋亡…。 物)、少许黄酮、20％～35％脂肪酸和一些多酚。水飞蓟素除雄性F344大鼠灌胃给予水飞蓟素，可明显降低3，2-二甲 用于治疗肝炎和肝硬化等肝脏疾病外，对前列腺癌、皮肤癌、 基4．氨基联苯诱发的前列腺癌的发生率¨o。异水飞蓟宾A 膀胱癌、肺癌和结肠癌等具有抑制作用。近年研究发现，水飞 和异水飞蓟宾B能阻滞细胞周期，诱导细胞凋亡，从而抑制 蓟素抗肿瘤的作用机制与其调节细胞周期、诱导细胞凋亡及 抑制新生血管形成等作用有关。另外，水飞蓟素具有抗炎、抗 腺癌作用的I期临床研究已于2007年完成11…，目前正在进 肿瘤转移及抗氧化活性。与抗肿瘤药物具有协同增效作用。 行Ⅲ期I临床研究。 关键词：水飞蓟素；抗肿瘤药；细胞周期；细胞凋亡；血管 水匕蓟宾可预防SKH．1裸鼠UVB辐射引起的皮肤损 生成抑制剂 伤，抑制胸苷嘧啶二聚体阳性细胞和增殖细胞核抗原(prolif- cellnuclear erating antigen，PCNA)的表达，抑制细胞增殖和 中图分类号：R979．1。R285 炎症反应，从而防止皮肤癌变…“…。 文献标识码：A 在^L丁基一N一(4一羟丁基)亚硝胺诱导的雄性ICR小鼠膀 文章编号：1000-3002(2009)04-0320-05 胱癌模型中，水飞蓟宾可阻滞癌细胞周期，诱导癌细胞凋 DOI：10．3867／j．issn．1000-3002．2009．04．005 亡【1“。水飞蓟宾抑制膀胱癌细胞的转移和增殖可能是通过 水飞蓟(Silybumma^佣um)用于治疗肝脏疾病已有悠久 实现的n”o 的历史…。水飞蓟素(silymarin)是从水飞蓟的种子中提取得 水飞蓟宾可抑制无胸腺小鼠非小细胞型肺癌A549细 到的一类生物活性成分，含65％～80％黄酮木脂素(或称水 飞蓟素混合物)、少许黄酮、20％一35％脂肪酸和一些多酚。 高疗效¨5|。水1毛蓟宾还町以通过调节细胞增殖、抑制炎症 水飞蓟素混合物的主要成分是水飞蓟宾(silybin或silibinin)， 以及抑制新生血管形成，预防乌拉坦引发的肺癌¨…。 还含有异水飞蓟宾(isosilybin)、水飞蓟亭(silychristin)、水飞 Volate等¨71发现，在氧化偶氮甲烷诱导的大鼠结肠癌 蓟宁(silydianin)和异水飞蓟宁(isosilydianin)等成分旧1。其