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2017-08-08 发布于重庆
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针对趋化因子受体CCR2的化合物筛选.pdf

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针对趋化因子受体CCR2的化合物筛选.pdf

上海靶点药物有限公司携手靶点，步入新药研发快车道！针对趋化因子受体CCR2的化合物筛选受体基本信息：受体： CCR2 种属：人天然配体： MCP-1, MCP-2, MCP-3, MCP-4 受体背景: CCR2 属于趋化因子受体家族，主要表达于免疫细胞。其天然配体包括一系列MCP 家族。CCR2 在动物模型中可缓解老年黄斑变性和类风湿性关节炎的病情，但在移植排斥反应、肺部肾脏纤维化中可促进病情发展。筛选方法：筛选细胞模型： CHO/CCR2/Gα16 细胞种类： CHO 可选用的筛选方法：钙流实验可选用的激动剂对照： MCP-1，在本公司的钙流实验上的EC50约为8.43nM 可选用的拮抗剂对照： TDXX-1，在本公司的钙流实验上的IC50约为9.56nM 示例激动/拮抗曲线图： Calcium assay CHO/CCR2/Gα16 125 100 e EC50=8.43 nM s 75 n o p s 50 e R 25 % 0 -25 -12 -11 -10 -9 -8 -7 -6 MCP-1 Log [M] Fig 1. MCP-1可引起CHO/CCR2/Gα16细胞中的钙流改变。计算得到MCP-1对CCR2受体的半数激动浓度（EC50值）为8.43nM 。上海靶点药物有限公司地址：上海市漕宝路500 号1 号楼7 楼电子邮件：service@ 电话：86 21 5497 1871 传真：86 21 5497 1205 上海靶点药物有限公司携手靶点，步入新药研发快车道！ Calcium Assay,CHO/CCR2/α16 MCP-1 30 nM 125